Флуимуцил антибиотик ИТ

Флуимуцил антибиотик ИТ – комбинированный препарат, обладающий муколитическим (разжижающим слизь) и антибактериальным действием.

Флуимуцил-антибиотик ИТ.

Рис. 1. Флуимуцил антибиотик ИТ.

Принцип действия антибиотика Флуимуцила

Основными действующими веществами Флуимуцила являются N-ацетилцистеин и тиамфеникол. Ацетилцистеин (рис. 2) – это производное аминокислоты цистеина, в аминогруппе (-NH2) которой один атом водорода замещен на ацетильную группу (-СО-CH3).

Химическая формула ацетилцистеина. К атому азота цистеина присоединена ацетильная группа.

Рис. 2. Химическая формула ацетилцистеина. К атому азота цистеина присоединена ацетильная группа.

Первым открытым терапевтическим эффектом этого соединения стало разжижение мокроты – так называемый муколитический эффект, механизм которого следующий. Мокрота, выделяющаяся при кашле, представляет собой мукополисахарид. Это соединение состоит из множества скрепленных между собой производных простых углеводов (сахаров), к которым присоединена кислотная или аминогруппа – соответственно, уроновых кислот и аминосахаров.

Последовательно они соединены так называемыми гликозидными связями; при некоторых условиях могут образовываться и поперечные связи – дисульфидные, между атомами серы. Такие дисульфидные связи делают мокроту густой, и она достаточно плотно оседает на внутренней поверхности бронхов. Ацетилцистеин отдает свой атом водорода, присоединенный к сере, чтоб разбить дисульфидную связь мокроты (рис. 3).

Механизм разжижения мокроты.

Рис. 3. Механизм разжижения мокроты.

При этом две молекулы ацетилцистеина, каждая отдав по атому водорода, сами образуют между собой дисульфидный мостик (рис. 4).

Дисульфидный мостик между двумя молекулами глутатиона.

Рис. 4. Дисульфидный мостик между двумя молекулами глутатиона.

Такой же принцип положен в основу антиоксидантного эффекта ацетилцистеина. С помощью специальных ферментов в тканях ацетилцистеин превращается в аминокислоту цистеин. Цистеин – главный компонент глутатиона. Глутатион вместе с ферментами глутатионпероксидазой и глутатионредуктазой образуют главную антиоксидантную систему, которая защищает подавляющее большинство клеток организма от повреждения свободными радикалами и активными формами кислорода.

Все эти механизмы определяют следующие свойства ацетилцистеина:

  • Муколитическое (разжижение мокроты);
  • Цитопротективное (защита клеток от повреждений);
  • Противовоспалительное (окисление свободными радикалами – один из процессов, протекающих при воспалении);
  • Детоксикационное (обезвреживание некоторых веществ);
  • Нейропротективное (облегчение процессов возбуждения в головном мозге).

Тиамфеникол (рис. 5) – это соединение из группы амфинеколов, антибиотик широкого спектра действия, нарушающий синтез белка в бактериальных клетках и оказывающий бактериостатическое действие.

Строение тиамфеникола.

Рис. 5. Строение тиамфеникола.

К нему восприимчивы такие микроорганизмы, как стрептококки (в том числе S. pneumoniae рис. 6), стафилококки, нейссерии, гемофильная палочка (рис. 7), клебсиелы, кишечная палочка, шигеллы, бруцеллы (рис. 8), бордетеллы (рис. 9), сальмонеллы (рис. 10), некоторые анаэробные бактерии. Комбинация с N-ацетилцистеином предотвращает преждевременное разрушение антибиотика и удлиняет время его действия.

Streptococcus pneumoniae: сканирующая электронная микроскопия.

Рис. 6. Streptococcus pneumoniae: сканирующая электронная микроскопия.

Гемофильная палочка в мокроте.

Рис. 7. Гемофильная палочка в мокроте.

Бруцеллы - бактерии, вызывающие бруцеллез. При этом заболевании часто происходит повреждение печени, в связи чем использовать комбинацию тиамфеникола и ацетилцистеина весьма целесообразно.

Рис. 8. Бруцеллы — бактерии, вызывающие бруцеллез. При этом заболевании часто происходит повреждение печени, в связи чем использовать комбинацию тиамфеникола и ацетилцистеина весьма целесообразно.

Рис. 9. Бордетеллы - возбудители коклюша.

Рис. 9. Бордетеллы — возбудители коклюша.

к содержанию ↑

Что происходит с Флуимуцилом после введения

Флуимуцил применяется в виде растворов для инъекций и ингаляций. При попадании непосредственно в кровь до тканей доходит практически вся доза Флуимуцила. Ингаляции позволяют сразу же создать высокую дозу препарата в дыхательных путях. Ацетилцистеин распределяется в основном в ткани почек, печени, легких и в бронхиальном секрете. Тиамфеникол накапливается в ткани легких.

Компоненты препарата легко проникают через мозговой барьер, а также проходят через плаценту. Максимальная концентрация ацетилцистеина в крови отмечается через 1-3 часа после приема, тиамфеникола – уже через 15 минут. Половина введенной дозы выводится с мочой и калом через час после введения. Время выведения значительно увеличивается у людей с заболеваниями печени – почти в 8 раз.

Колонии сальмонелл.

Рис. 10. Колонии сальмонелл.

к содержанию ↑

Побочные эффекты Флуимуцила

Побочное действие Флуимуцила проявляется редко у людей со здоровыми печенью, почками и иммунной системой. Есть вероятность возникновения аллергических реакции в виде высыпаний, крапивницы, кожного зуда, особенно при применении инъекционной формы. При использовании Флуимуцила для ингаляций возможно развитие стоматита (воспаление слизистой рта), ринита (воспаления слизистой носа), рефлекторного кашля (иногда затяжного вследствие локального раздражения дыхательных путей).

Наиболее редкими побочными эффектами являются кровотечения из носа или ушей, звон в ушах, бронхоспазм, резкое снижение давления, кровоточивость и плохое свертывание крови. При длительном приеме возможно повышение давления в малом кругу кровообращения, ведущее к застойной легочной недостаточности. Тиамфеникол, помимо вышеперечисленных явлений, может вызвать изменения со стороны крови – тромбопению, лейкопению, анемию, вследствие чего при длительном курсе необходимо контролировать состояние крови регулярной сдачей общего клинического анализа.

к содержанию ↑

Показания к применению Флуимуцила

Флуимуцил назначается в основном при бактериальных заболеваниях дыхательной системы, сопровождающихся выделением густой мокроты.

Он показан при:

  • трахеитах;
  • бронхитах (на рис. 11 показана подготовка к бронхоскопии);
  • бронхиолитах (болезнь, при которой просвет бронхов суживается за счет постоянного воспаления или образования фиброзной ткани);
  • бронхоэктатической болезни (при этом заболевании слизь скапливается в патологически расширенных и деформированных бронхах);
Одно из показаний - подготовка к бронхоскопии.

Рис. 11. Одно из показаний — подготовка к бронхоскопии.

  • воспалении легких;
  • абсцессе легких (абсцесс – полость, заполненная гноем);
  • муковисцидозе (наследственное заболевание, для которого характерно выделение чрезвычайно густой слизи — рис. 12);
Пневмония у больного муковисцидозом.

Рис. 12. Пневмония у больного муковисцидозом.

  • эмфиземе легких (заболевание, при котором альвеолы легких теряют свою эластичность и расширяются, при этом в них легко скапливается слизь — рис. 13);
  • интерстициальных заболеваниях легких (например, силикоз, атипичная пневмония);
  • ларинготрахеитах;
  • бронхиальной астме;
  • ателектазе легких (спадании легочной ткани, в данном случае вызванном перекрытием бронхов образовавшейся слизистой пробкой);
  • отитах (воспаления ушей);
  • синуситах (воспаления околоносовых пазух);
  • гайморитах (воспаление верхнечелюстной пазухи);
  • профилактике осложнений со стороны дыхательной системы в пред- и послеоперационный период;
  • подготовке к инструментальному обследованию дыхательных путей (трахео- и бронхоскопии).

Ацетилцистеин в составе препарата дает целый список дополнительных возможностей для применения. Так, он назначается при отравлении парацетамолом (ацетаминофеном). Также его можно применять для профилактики и лечения нефропатии, возникающей вследствие введения контрастирующего вещества при рентгеновском исследовании почек, и осложняющейся воспалением почек. В некоторых странах его назначают в качестве средства для профилактики и лечения бактериальных заболеваний, сопровождающихся повреждением печени, например, лептоспироза.

Эмфизема легких.

Рис. 13. Эмфизема легких.

к содержанию ↑

Противопоказания Флуимуцила

Основным противопоказанием к применению Флуимуцила является аллергия к любому компоненту препарата. Абсолютным противопоказанием является язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в острый период. Осторожность следует соблюдать при назначении флуимуцила пациентам с болезнями печени, почек и надпочечников. Наличие у пациента легочного кровотечения или кровохаркания также является относительным противопоказанием к назначению Флуимуцила.

Применение Флуимуцила при беременности возможно, однако в связи с тем, что ацетилцистеин и тиамфеникол легко проходят через плацентарный барьер (рис. 14), нужно тщательно взвесить все имеющиеся «за» и «против» при назначении препарата. Флуимуцил попадает и в грудное молоко, в связи с чем на период лактации от применения препарата лучше отказаться. При необходимости использования именно Флуимуцила кормление грудью на период курса лечения следует прекратить.

 Схема гемато-плацентарного барьера. Компоненты Флуимуцила легко его преодолевают, поэтому беременным назначать его следует с осторожностью.

Рис. 14. Схема гемато-плацентарного барьера. Компоненты Флуимуцила легко его преодолевают, поэтому беременным назначать его следует с осторожностью.

к содержанию ↑

Форма выпуска и применение Флуимуцила

Флуимуцил выпускают в виде лиофилизата (высушенного порошка) для приготовления инъекционных и ингаляционных растворов. К одному флакону прилагается одна ампула растворителя, содержащая 4 мл воды для инъекций. На рис. 15 показано внутримышечное введение лекарства.

 Внутримышечное введение препарата.

Рис. 15. Внутримышечное введение препарата.

Раствор может применяться местно для интрабронхиального вливания, промывания носа и околоносовых пазух, закапывания в нос или уши, промывания ран. Например, с помощью ингаляторов (рис. 16).

Карманный ингалятор.

Рис. 16. Карманный ингалятор.

к содержанию ↑

Взаимодействие Флуимуцила с другими лекарственными веществами

Не следует применять Флуимуцил антибиотик ИТ с противокашлевыми препаратами (муколитики и противокашлевые препараты преследуют две диаметрально противоположные цели). Ацетилцистеин, входящий в состав препарата, снижает токсичность парацетамола. Нужно осторожно применять Флуимуцил в комбинации с антибиотиками, особенно тетрациклинового ряда, так как он снижает их активность. Прием антибиотиков и Флуимуцила должен быть разделен во времени. Препарат может также усиливать сосудорасширяющее действие нитроглицерина.



К содержанию ↑  
Статьи раздела "Антибактериальные препараты"
Самое популярное
ПОНРАВИЛАСЬ СТАТЬЯ?
Подпишитесь на нашу рассылку!
 Комментарии
 Статьи раздела
О микробах и болезнях © 2017
Рейтинг@Mail.ru
Наверх