Цефтриаксон: антимикробный препарат

Цефтриаксон представляет собой антимикробный препарат широкого диапазона действия, относится к группе антибиотиков цефалоспоринов, поколение III (рис. 1). Действующим компонентом медикамента является цефтриаксон. Антибиотик обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия антибиотика обусловлен подавлением образования клеточной оболочки микробов.

Рис. 1. Цефтриаксон.

Установлена активность Цефтриаксона по отношению к:

• грамположительным аэробным возбудителям, среди которых эпидермальный стафилококк (рис. 2), пневмококк, стрептококки группы вириданс;

Рис. 2. Микроскопический вид золотистого стафилококка.

• грамотрицательным аэробам – энтеробактеру, кишечной палочке (рис. 3), ацинетобактеру, гемофильной палочке, клебсиелле, моракселле, нейсериям, протею, многим штаммам синегнойной палочки;

Рис. 3. Микроскопический вид кишечной палочки.

• аэробным микроорганизмам – бактероидам, клостридиям, пептококкам и прочим.

Антибиотик не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов стафилококков, многих штаммов стрептококков группы D, энтерококков и бактероидов.

Отличительные особенности антибиотика Цефтриаксона

Антибиотик проявляет устойчивость по отношению к бета-лактамазам, ферментам бактерий, обладающих разрушительным действием на цефалоспорины первых двух поколений. Отличительной особенностью Цефтриаксона является его однократное введение в течение суток, благодаря длительному периоду полувыведения из организма. Лишь при тяжелых инфекциях допускается вводить суточную дозу лекарства в два приема. Пожилым пациентам не требуется производить коррекцию дозового режима.

Фармакотерапия антибиотиком при употреблении алкоголя не сопровождается возникновением дисульфирамоподобных эффектов, среди которых наиболее частыми являются боли по типу спазмов в животе, тошнота со рвотой, покраснение лица, головная боль, частое сердцебиение, одышка.

Сведения о резистентности к Цефтриаксону

В многоцентровом российском исследовании ПЕГАС I, ПЕГАС II и ПЕГАС III, продолжавшемся 10 лет и охватившем 20 научных центров по всей России, резистентность к Цефтриаксону среди возбудителей внебольничных инфекций составила:

• от 2% до 13% по разным данным у пневмококка, резистентность возбудителя к данному антибиотику увеличивается ежегодно практически на 1%;
• 0% у штаммов нейсерии гонореи (рис. 4), необходимо отметить, что достоверные данные о чувствительности возбудителя к Цефтриаксону практически отсутствуют, так как во многих микробиологических лабораториях страны отсутствуют специфические питательные среды;

Рис. 4. Neisseria gonorrhoeae — возбудитель гонореи (крупный план).

• 0% у гемофильной палочки, универсальная чувствительность возбудителя к Цефтриаксону сохраняется на протяжении многих лет;
• 11% у штаммов кишечной палочки;
• порядка 3% у шигелл.

Среди возбудителей внутрибольничных инфекций высокая устойчивость к Цефтриаксону сформировалась у:

• кишечной палочки – 12%;
• клебсиеллы – 41%;
• протея – 18%;
• энтеробактера – 31%.

Обоснованность применения антибиотика Цефтриаксона

Антибиотик Цефтриаксон является средством выбора при заболеваниях воспалительного характера, вызванных чувствительными к препарату микробами:

• Инфекционный процесс внутрибрюшных органов, в том числе осложненный перитонитом;
• Воспалительные заболевания респираторного тракта и лор-органов, тонзиллит, абсцесс легкого, эвстахеит, эмпиема плевры;
• Инфекционный процесс с локализацией в мягких тканях и коже – инфицированные раны, язвы, ожоговые поражения, флегмоны (рис. 5), обширные абсцессы;

Рис. 5. Флегмона.

• Воспалительный процесс микробного характера в костей и суставов – септический артрит, острая форма или обострение хронической формы остеомиелита;
• Инфекции мочевыделительной и половой системы;
• Инфекционный процесс микробного характера с локализацией в челюстно-лицевой области;
• Эндокардит;
• Неосложненная форма гонореи, сифилис;
• Менингит бактериальной этиологии (рис. 6);

Рис. 6. Гнойный менингит.

• Кишечные инфекции;
• Лечение постоперационных осложнений;

Антибиотик с успехом применяется перед проведением ряда хирургических операций (периоперационная антибиотикопрофилактика).

Форма выпуска Цефтриаксона

Все имеющиеся сегодня на фармацевтическом рынке лекарственные средства с действующим веществом Цефтриаксон выпускаются в виде порошка для приготовления раствора.

Предостережения и ограничения использования Цефтриаксона

Антибиотик Цефтриаксон противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и другим медикаментам из группы цефалоспоринов, пенициллинов и карбапенемов, т.е. всех антимикробных средств, имеющих в своем составе бета-лактамное кольцо, а также в период лактации, так как лекарство выделяется с молоком. Осторожность следует соблюдать при назначении антибиотика в 1 триместре беременности (рис. 7), при неспецифическом язвенном колите, а также при наличии указаний на перенесенные в прошлом колит и энтерит, в том числе связанные с применением антибиотиков. При наличии у пациента почечной или печеночной недостаточности требуется произвести коррекцию дозировки антибиотика.

Рис. 7. Беременная женщина и лекарства.

Препарат можно применять в педиатрии, но при использовании недоношенным детям с высоким риском развития билирубиновой энцефалопатии также требуется соблюдать крайнюю осторожность и не вводить медикамент одновременно с кальцийсодержащими растворами.

Среди серьезных неблагоприятных (нежелательных) побочных реакций Цефтриаксона необходимо отметить угнетение кроветворения, сопровождающееся снижением уровня гемоглобина, лейкоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов, развитие псевдомембранозного колита, аутоиммунной гемолитической анемии, редкие случаи развития панктеатита (рис. 8), обусловленного обструкцией желчных путей.

Рис. 8. Причины возникновения панкреатита (общая схема).

Аллергические реакции в виде анафилаксии, бронхоспазма (рис. 9), кожной сыпи, мультиформной эритемы, токсического эпидермальногонекролиза встречаются с частотой менее 0,1%.

Рис. 9. Схема развития бронхоспазма.

Цефтриаксон (рис. 10) имеет множество аналогов по всему миру. В России зарегистрировано 90 торговых наименований медикамента, из них 37 торговых марок произведено российскими фармацевтическими компаниями. Ценовой диапазон колеблется от 11 — 16 рублей за 1 флакон генетического препарата до 250 рублей и выше за 1 флакон оригинального лекарственного средства.

Рис. 10. Упаковка цефтриаксона.