Antibiotikum Tsiprolet je širokospektrálne antimikrobiálne liečivo vyrábané známou indickou farmaceutickou spoločnosťou Dr.Reddy's Laboratories Ltd. Liečivo patrí do skupiny fluorochinolónových antibiotík. Aktívnou zložkou lieku je ciprofloxacín. Tsiprolet má baktericídny účinok. Mechanizmus jeho pôsobenia je spôsobený schopnosťou ovplyvňovať prenos genetického materiálu pri delení mikróba a jeho následnom raste, ako aj spôsobovať morfologické premeny bunkovej membrány, čo vedie k rýchlej smrti baktérie.
Ryža. 1. Balenie vo forme tabliet Tsiprolet.
Antibiotikum ovplyvňuje grampozitívnu flóru iba počas obdobia delenia a gramnegatívnu flóru - ako počas obdobia delenia, tak aj počas obdobia pokoja. Z grampozitívnej flóry sú na Tsiprolet stredne citlivé pneumokoky a enterokoky.Na potlačenie ich patogénneho účinku je potrebná vysoká koncentrácia antibiotika v krvi a tkanivách.
Spektrum gramnegatívnej flóry je oveľa širšie:
Enterobaktérie – Escherichia coli (obr. 2), Salmonella, Shigella, Cytobacter, Klebsiella, Proteus, Providence, Morganella a ďalšie baktérie;
Ryža. 2. Mikroskopický pohľad na Escherichia coli.
Liek nie je účinný proti väčšine stafylokokov (obr. 5), ktoré sú rezistentné voči meticilínu, bakteroidom, ureaplazme, klostrídiám a treponema pallidum.
Ryža. 5. Mikroskopický pohľad na Staphylococcus aureus.
Uvoľňovacia forma antibiotika Tsiprolet
Tsiprolet má tri formy uvoľňovania - tablety 250 mg a 500 mg, vo forme infúzneho roztoku s obsahom účinnej látky 2 mg na 1 ml (obr. 6) a vo forme očných kvapiek - 15 mg v jednej fľaštičke s kvapkadlom. (Obr. 7).
Charakteristickým znakom antibiotika je pomalý vývoj rezistencie voči nemu. Podľa najväčších ruských štúdií PEGASUS I, PEGASUS II a PEGASUS III, uskutočnených počas 10 rokov v 20 výskumných centrách v Rusku, je rezistencia na ciprofloxacín medzi patogénmi komunitných infekcií nasledovná:
Haemophilus influenzae si úplne zachováva svoju citlivosť na antibiotikum;
Neisseria gonorrhea je 7% odolná voči pôsobeniu antibiotika, ale treba poznamenať, že v dôsledku nedostatku špeciálnych živných médií v mikrobiologických laboratóriách krajiny prakticky chýbajú spoľahlivé informácie o citlivosti patogénu na Tsiprolet;
Escherichia coli, najčastejšia príčina komunitných infekcií močových ciest, dnes nie je tak vysoko citlivá na fluorochinolón;
Klebliella, druhý najčastejší pôvodca komunitných infekcií močových ciest, je tiež úplne citlivá na Tsiprolet;
Všetky kmene Shigella nie sú odolné voči diskutovanému antibiotiku, rezistencia nepresahuje 5 %;
Všetky študované kmene Salmonella nie sú aktívne proti Tsiproletu;
Citlivosť pneumokoka a streptokoka na fluorochinolón Tsiprolet sa v tejto štúdii neskúmala.
Ryža. 7. Tsiprolet očné kvapky.
Pokiaľ ide o patogény nozokomiálnych infekcií, údaje o rezistencii na antibiotiká sú nasledovné:
Rezistencia baktérií čeľade Enterobacter sa medzi jednotlivými nemocnicami značne líši a pohybuje sa od 6 % pre Enterobacter a do 13 % pre Klebsiella takmer identické údaje boli získané o necitlivosti Escherichia coli a Proteus – 8,4 % a 8,7 %;
Pseudomonas aeruginosa (obr. 4) sa vyznačuje veľmi vysokou úrovňou antibiotickej rezistencie – asi 30 % kmeňov nie je citlivých na pôsobenie ciprofloxacínu;
Rezistencia kmeňov Acinetobacter je 31,5 %, čo znamená, že pre každého tretieho pacienta je predpisovanie Ciprofloxacínu pri očkovaní acinetobacterom zbytočné.
Neexistujú žiadne údaje o rezistencii anaeróbnych baktérií na Tsiprolet.
Vlastnosti interakcie s inými skupinami antimikrobiálnych látok
V klinickej praxi sa úspešne používa kombinácia Tsiproletu s inými skupinami antimikrobiálnych látok na ťažké infekcie. Zvýšenie pozitívneho antimikrobiálneho účinku sa teda pozoruje, keď sa Tsiprolet kombinuje s beta-laktámovými antibiotikami - penicilínmi, cefalosporínmi, karbapenémami, ako aj s aminoglykozidmi, antibiotikami zo skupiny linkomycínov a množstvom ďalších syntetických antibakteriálnych látok, medzi ktoré patrí napr. najrozšírenejší je metronidazol (obr. 8).
Antibiotikum Tsiprolet je rezervný liek, liek druhej línie na zápalové ochorenia spôsobené mikróbmi citlivými na liek, keď sú lieky prvej línie v danej klinickej situácii neúčinné alebo je stav pacienta mimoriadne vážny:
Infekčný proces v dolných dýchacích cestách - ťažká bronchitída (obr. 9), bronchiektázia, komplikovaný zápal pľúc, ťažká forma cystickej fibrózy - ťažké geneticky podmienené ochorenie;
Infekčný proces lokalizovaný v mäkkých tkanivách a koži - infikované rany, vredy, popáleniny;
Zápalový proces mikrobiálnej povahy v kostiach a kĺboch (obr. 11);
Ryža. 11. Zápal v kostiach (osteomyelitída).
V kombinácii s metronidazolom sa používa na liečbu intraabdominálnych urgentných infekcií komplikovaných peritonitídou;
septikémia;
Nekomplikovaná kvapavka;
Chronická forma bakteriálnej prostatitídy (obr. 12).
Ryža. 12. Bakteriálna prostatitída.
Tsiprolet sa úspešne používa na preventívne účely:
V prítomnosti imunodeficiencie, ktorá sa vyvinula v dôsledku farmakoterapie imunosupresívnymi liekmi;
Pred vykonaním série chirurgických operácií;
S potvrdeným pľúcnym antraxom (obr. 13).
Ryža. 13. Antraxová infekcia krku osoby.
V pediatrii je jedinou indikáciou na predpisovanie antibiotika Tsiprolet na terapeutické účely infekcia Pseudomonas aeruginosa pri cystickej fibróze, povolený vek na použitie je 5-17 rokov, na profylaktické účely - potvrdený pľúcny antrax.
Upozornenia a obmedzenia pri používaní antibiotika Tsiprolet
Antibiotikum Tsiprolet je kontraindikované v prípade individuálnej precitlivenosti naň a iné lieky zo skupiny fluorochinolónov. Nemali by ho užívať deti a dospievajúci. Bolo dokázané, že liek má výrazný vplyv na proces tvorby kostí a kostry. Antibiotikum Tsiprolet by sa nemalo predpisovať tehotným ženám (obr. 14) a dojčiacim ženám.
Ryža. 14. Tsiprolet nemajú užívať tehotné a dojčiace ženy.
Podľa klasifikácie liekov užívaných počas tehotenstva patrí do kategórie C – užívanie lieku je povolené len pre prísne klinické indikácie a len vtedy, ak prínos pre matku prevyšuje riziko. Osobitná opatrnosť je potrebná v prípade závažných aterosklerotických lézií mozgových tepien, cerebrovaskulárnych príhod akéhokoľvek charakteru, epilepsie, duševných porúch, srdcových chorôb, srdcového zlyhania a predchádzajúcich indikácií poškodenia šliach spojených s použitím fluorochinolónov. V prípade funkčného zlyhania vylučovacích orgánov (obličky a pečeň) je použitie Tsiproletu možné, ale iba po starostlivom výpočte jeho dávky.
Medzi závažné nežiaduce reakcie Tsiproletu je potrebné poznamenať zmätenosť, halucinácie, mdloby, trombózu mozgových tepien, poruchy srdcového rytmu s rozvojom komorovej arytmie, výskyt pankreatitídy, hepatitídy, hepatonekrózy, pseudomembranóznej kolitídy, pridanie plesňové infekcie, inhibícia hematopoézy s rozvojom agranulocytózy, neutropénia, trombocytopénia, zhoršenie zlyhania obličiek, ruptúry šliach (obr. 15).
Ryža. 15. Pretrhnutie šľachy.
Veľmi zriedkavo sa vyskytujú anafylaktické reakcie, toxická epidermálna nekrolýza, anafylaktický šok, multiformný exsudatívny erytém, ktorých vývoj nie je možné predvídať.
