Tsiprolet: antibiotik širokog spektra

Antibiotik Tsiprolet je antimikrobni lijek širokog spektra koji proizvodi poznata indijska farmaceutska tvrtka Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Lijek pripada skupini fluorokinolonskih antibiotika. Aktivna komponenta lijeka je ciprofloksacin. Tsiprolet ima baktericidni učinak. Mehanizam njegovog djelovanja je zbog sposobnosti da utječe na prijenos genetskog materijala tijekom podjele mikroba i njegovog kasnijeg rasta, kao i da uzrokuje morfološke transformacije stanične membrane, što dovodi do brze smrti bakterije.

Riža. 1. Pakiranje oblika tablete Tsiprolet.

Antibiotik utječe na gram-pozitivnu floru samo tijekom razdoblja diobe, a na gram-negativnu floru - i tijekom razdoblja diobe i tijekom razdoblja mirovanja. Među gram-pozitivnom florom, pneumokok i enterokok su umjereno osjetljivi na Tsiprolet.Za suzbijanje njihovog patogenog djelovanja potrebna je visoka koncentracija antibiotika u krvi i tkivima.

Spektar gram-negativne flore je mnogo širi:

• Enterobakterije – Escherichia coli (slika 2), Salmonella, Shigella, Cytobacter, Klebsiella, Proteus, Providence, Morganella i druge bakterije;

Riža. 2. Mikroskopski prikaz Escherichie coli.

• Intracelularni uzročnici – Legionella (slika 3), Brucella, Listeria, Corynobacter diphtheria, Mycobacterium tuberculosis;

Riža. 3. Mikroskopski prikaz legionele.

• Ostali gram-negativni uzročnici - Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa (slika 4), Neisseria i druge bakterije;

Riža. 4. Mikroskopski izgled Pseudomonas aeruginosa.

• Lijek nije aktivan protiv većine stafilokoka (slika 5) koji su rezistentni na meticilin, bakteroide, ureaplazmu, klostridije i blijedu treponemu.

Riža. 5. Mikroskopski prikaz Staphylococcus aureusa.

Oblik otpuštanja antibiotika Tsiprolet

Tsiprolet ima tri oblika otpuštanja - tablete od 250 mg i 500 mg, u obliku otopine za infuziju koja sadrži 2 mg djelatne tvari po 1 ml (slika 6) i u obliku kapi za oči - 15 mg u jednoj bočici s kapaljkom. (Slika 7).

Riža. 6. Tsiprolet otopina.

Informacije o otpornosti na Tsiprolet

Posebnost antibiotika je spor razvoj otpornosti na njega. Prema najvećim ruskim studijama PEGASUS I, PEGASUS II i PEGASUS III, provedenim tijekom 10 godina u 20 istraživačkih centara u Rusiji, otpornost na ciprofloksacin među uzročnicima infekcija stečenih u zajednici je sljedeća:

• Haemophilus influenzae u potpunosti zadržava svoju osjetljivost na antibiotik;
• Neisseria gonoreja je 7% otporna na djelovanje antibiotika, ali treba napomenuti da zbog nedostatka posebnih hranjivih medija u mikrobiološkim laboratorijima u zemlji, pouzdane informacije o osjetljivosti patogena na Tsiprolet praktički nedostaju;
• Escherichia coli, najčešći uzročnik infekcija urinarnog trakta stečenih u zajednici, danas nije toliko osjetljiva na fluorokinolone;
• Klebliella, drugi najčešći uzročnik infekcija urinarnog trakta stečenih u zajednici, također je potpuno osjetljiva na Tsiprolet;
• Svi sojevi Shigella nisu otporni na antibiotik o kojem se raspravlja, otpornost ne prelazi 5%;
• Svi ispitivani sojevi Salmonella nisu aktivni protiv Tsiproleta;
• U ovoj studiji nije proučavana osjetljivost pneumokoka i streptokoka na fluorokinolon Tsiprolet.

Riža. 7. Tsiprolet kapi za oči.

Što se tiče uzročnika nozokomijalnih infekcija, podaci o rezistenciji na antibiotike su sljedeći:

• Otpornost bakterija iz obitelji Enterobacter uvelike varira između pojedinih bolnica i kreće se od 6% za Enterobacter i do 13% za Klebsiella dobiveni su gotovo identični podaci o neosjetljivosti Escherichie coli i Proteusa - 8,4% odnosno 8,7%;
• Pseudomonas aeruginosa (slika 4) karakterizira vrlo visoka otpornost na antibiotike - oko 30% sojeva nije osjetljivo na djelovanje ciprofloksacina;
• Rezistencija sojeva Acinetobacter je 31,5%, što znači da je za svakog trećeg bolesnika propisivanje Ciprofloksacina kod inokulacije Acinetobacter beskorisno.

Nema podataka o rezistenciji anaerobnih bakterija na Tsiprolet.

Značajke interakcije s drugim skupinama antimikrobnih sredstava

Kombinacija Tsiproleta s drugim skupinama antimikrobnih sredstava za teške infekcije uspješno se koristi u kliničkoj praksi. Stoga se uočava povećanje pozitivnog antimikrobnog učinka kada se Tsiprolet kombinira s beta-laktamskim antibioticima - penicilinima, cefalosporinima, karbapenemima, kao i s aminoglikozidima, antibioticima iz skupine linkomicina i nizom drugih sintetskih antibakterijskih sredstava, među kojima su najrašireniji je metronidazol (slika 8).

Riža. 8. Metronidazol.

Obrazloženje za korištenje antibiotika Tsiprolet

Antibiotik Tsiprolet je rezervni lijek, lijek druge linije za upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek, kada su lijekovi prve linije neučinkoviti u danoj kliničkoj situaciji ili je stanje bolesnika izuzetno ozbiljno:

• Infektivni proces u donjim dišnim putovima - teški bronhitis (slika 9), bronhiektazije, komplicirana upala pluća, teški oblik cistične fibroze - teška genetski uvjetovana bolest;

Riža. 9. Bronhitis.

• Komplicirane infekcije ORL organa – sinusitis (slika 10), tonzilitis;

Riža. 10. Sinusitis.

• Infektivni procesi u bubrezima i mokraćnom sustavu;
• Intestinalna infekcija;
• Infektivni proces lokaliziran u mekim tkivima i koži - zaražene rane, čirevi, opekline;
• Upalni proces mikrobne prirode u kostima i zglobovima (slika 11);

Riža. 11. Upala u kostima (Osteomijelitis).

• U kombinaciji s metronidazolom koristi se za liječenje intraabdominalnih hitnih infekcija kompliciranih peritonitisom;
• septikemija;
• Nekomplicirana gonoreja;
• Kronični oblik bakterijskog prostatitisa (slika 12).

Riža. 12. Bakterijski prostatitis.

Tsiprolet se uspješno koristi u preventivne svrhe:

• U prisutnosti imunodeficijencije, koja se razvila kao posljedica farmakoterapije s imunosupresivnim lijekovima;
• Prije izvođenja niza kirurških operacija;
• S potvrđenim plućnim antraksom (slika 13).

Riža. 13. Infekcija vrata osobe antraksom.

U pedijatriji, jedina indikacija za propisivanje antibiotika Tsiprolet u terapijske svrhe je infekcija s Pseudomonas aeruginosa u cističnoj fibrozi, dopušteni dobni raspon za uporabu je 5-17 godina, u profilaktičke svrhe - potvrđeni plućni antraks.

Upozorenja i ograničenja uporabe antibiotika Tsiprolet

Antibiotik Tsiprolet je kontraindiciran u slučaju individualne preosjetljivosti na njega i druge lijekove iz skupine fluorokinolona. Ne smiju ga koristiti djeca i adolescenti. Dokazano je da lijek ima izražen učinak na proces formiranja kostiju i formiranje kostura. Antibiotik Tsiprolet ne smije se propisivati ​​trudnicama (slika 14) i dojiljama.

Riža. 14. Tsiprolet ne smiju uzimati trudnice i dojilje.

Prema klasifikaciji lijekova koji se koriste tijekom trudnoće pripada kategoriji C - primjena lijeka dopuštena je samo za stroge kliničke indikacije i samo ako je korist za majku veća od rizika. Potreban je poseban oprez u prisutnosti teških aterosklerotskih lezija cerebralnih arterija, cerebrovaskularnih inzulta bilo koje prirode, epilepsije, mentalnih poremećaja, bolesti srca, zatajenja srca i prethodnih indikacija oštećenja tetiva povezanih s primjenom fluorokinolona. U prisutnosti funkcionalnog zatajenja organa izlučivanja (bubrezi i jetra), upotreba Tsiproleta je moguća, ali samo nakon pažljivog izračuna njegove doze.

Među ozbiljnim nuspojavama Tsiproleta treba istaknuti konfuziju, halucinacije, nesvjesticu, trombozu cerebralnih arterija, poremećaje srčanog ritma s razvojem ventrikularne aritmije, pojavu pankreatitisa, hepatitisa, hepatonekroze, pseudomembranoznog kolitisa, dodatak gljivične infekcije, inhibicija hematopoeze s razvojem agranulocitoze, neutropenija , trombocitopenija, pogoršanje zatajenja bubrega, rupture tetiva (slika 15).

Riža. 15. Puknuće tetive.

Vrlo rijetko se javljaju anafilaktičke reakcije, toksična epidermalna nekroliza, anafilaktički šok, multiformni eksudativni eritem čiji je razvoj nemoguće predvidjeti.