Fluimucil antibiotik IT je kombinirani lijek koji ima mukolitički (razrjeđivanje sluzi) i antibakterijski učinak.
Riža. 1. Fluimucil antibiotik IT.
Princip djelovanja antibiotika Fluimucil
Glavni aktivni sastojci Fluimucila su N-acetilcistein i tiamfenikol. Acetilcistein (slika 2) je derivat aminokiseline cistein, u amino skupini (-NH2) u kojoj je jedan atom vodika zamijenjen acetilnom skupinom (-CO-CH3).
Riža. 2. Kemijska formula acetilcisteina. Acetilna skupina vezana je za atom dušika cisteina.
Prvi otkriveni terapeutski učinak ovog spoja bio je ukapljivanje sputuma - takozvani mukolitički učinak, čiji je mehanizam sljedeći. Ispljuvak koji nastaje pri kašljanju je mukopolisaharid.Ovaj spoj sastoji se od mnogo spojenih derivata jednostavnih ugljikohidrata (šećera) na koje je vezana kiselinska ili amino skupina - odnosno uronske kiseline i amino šećeri.
Oni su sekvencijalno povezani takozvanim glikozidnim vezama; pod određenim uvjetima mogu nastati i poprečne veze – disulfidne – između atoma sumpora. Takve disulfidne veze čine sputum gustim i prilično se čvrsto taloži na unutarnjoj površini bronha. Acetilcistein donira svoj atom vodika vezan za sumpor kako bi razbio disulfidnu vezu sputuma (slika 3).
Riža. 3. Mehanizam razrjeđivanja sputuma.
U ovom slučaju, dvije molekule acetilcisteina, od kojih svaka donira atom vodika, same između sebe tvore disulfidni most (slika 4).
Riža. 4. Disulfidni most između dvije molekule glutationa.
Isti princip je u osnovi antioksidativnog učinka acetilcisteina. Uz pomoć posebnih enzima u tkivima, acetilcistein se pretvara u aminokiselinu cistein. Cistein je glavna komponenta glutationa. Glutation, zajedno s enzimima glutation peroksidazom i glutation reduktazom, čini glavni antioksidativni sustav koji štiti veliku većinu tjelesnih stanica od oštećenja slobodnim radikalima i reaktivnim vrstama kisika.
Svi ovi mehanizmi određuju sljedeća svojstva acetilcisteina:
Mukolitik (razrjeđivanje sputuma);
Citoprotektivno (štiti stanice od oštećenja);
Protuupalno (oksidacija slobodnim radikalima jedan je od procesa koji se odvija tijekom upale);
Detoksikacija (neutralizacija određenih tvari);
Neuroprotektivno (olakšava procese uzbude u mozgu).
Tiamfenikol (sl.5) je spoj iz skupine amfinekola, antibiotik širokog spektra koji remeti sintezu proteina u bakterijskim stanicama i djeluje bakteriostatski.
Riža. 5. Struktura tiamfenikola.
Takvi mikroorganizmi kao što su streptokoki (uključujući S. pneumoniae Slika 6), stafilokoki, Neisseria, Haemophilus influenzae (Slika 7), Klebsiella, Escherichia coli, Shigella, Brucella (Slika 8), Bordetella (Slika 9), salmonela (Slika 10), neke anaerobne bakterije. Kombinacija s N-acetilcisteinom sprječava prerano uništavanje antibiotika i produljuje njegovo djelovanje.
Riža. 8. Brucela je bakterija koja uzrokuje brucelozu. Kod ove bolesti često dolazi do oštećenja jetre, pa je vrlo preporučljivo koristiti kombinaciju tiamfenikola i acetilcisteina.
Fluimucil se koristi u obliku otopina za injekcije i inhalacije. Kada ulazi izravno u krv, gotovo cijela doza Fluimucila dospijeva u tkiva. Udisanje vam omogućuje da odmah stvorite visoku dozu lijeka u dišnom traktu. Acetilcistein se distribuira uglavnom u tkivu bubrega, jetre, pluća i bronhijalnih sekreta. Tiamfenikol se nakuplja u tkivu pluća.
Komponente lijeka lako prodiru u moždanu barijeru i prolaze kroz placentu. Maksimalna koncentracija acetilcisteina u krvi uočena je 1-3 sata nakon primjene, tiamfenikola - nakon 15 minuta. Polovica primijenjene doze izlučuje se urinom i fecesom jedan sat nakon primjene.Vrijeme eliminacije značajno se povećava kod osoba s bolestima jetre - gotovo 8 puta.
Nuspojave Fluimucila rijetko se javljaju kod osoba sa zdravom jetrom, bubrezima i imunološkim sustavom. Postoji mogućnost alergijskih reakcija u obliku osipa, koprivnjače, svrbeža kože, osobito kod primjene injekcijskog oblika. Kod primjene Fluimucila za inhalaciju može se razviti stomatitis (upala sluznice usne šupljine), rinitis (upala sluznice nosa) i refleksni kašalj (ponekad dugotrajan zbog lokalne iritacije dišnog trakta).
Najrjeđe nuspojave su krvarenje iz nosa ili ušiju, zujanje u ušima, bronhospazam, nagli pad krvnog tlaka, krvarenje i loše zgrušavanje krvi. Dugotrajnom primjenom moguće je povećanje tlaka u plućnoj cirkulaciji, što dovodi do kongestivnog zatajenja pluća. Tiamfenikol, osim gore navedenih pojava, može uzrokovati promjene u krvi - trombopeniju, leukopeniju, anemiju, zbog čega je tijekom dugotrajnog tijeka potrebno pratiti stanje krvi redovitim uzimanjem opće kliničke analize .
Fluimucil se propisuje uglavnom za bakterijske bolesti dišnog sustava, popraćene stvaranjem gustog sputuma.
Indiciran je za:
traheitis;
bronhitis (slika 11 prikazuje pripremu za bronhoskopiju);
bronhiolitis (bolest u kojoj se lumen bronha sužava zbog stalne upale ili stvaranja fibroznog tkiva);
bronhiektazija (s ovom bolešću, sluz se nakuplja u patološki proširenim i deformiranim bronhima);
Riža. 11. Jedna od indikacija je priprema za bronhoskopiju.
upala pluća;
apsces pluća (apsces je šupljina ispunjena gnojem);
cistična fibroza (nasljedna bolest karakterizirana lučenjem izrazito guste sluzi - sl. 12);
Riža. 12. Pneumonija u bolesnika s cističnom fibrozom.
emfizem pluća (bolest kod koje plućne alveole gube elastičnost i šire se, a u njima se lako nakuplja sluz - sl. 13);
intersticijske bolesti pluća (na primjer, silikoza, atipična upala pluća);
laringotraheitis;
Bronhijalna astma;
plućna atelektaza (kolaps plućnog tkiva, u ovom slučaju uzrokovan začepljenjem bronha nastalim čepom sluzi);
otitis (upala uha);
sinusitis (upala paranazalnih sinusa);
sinusitis (upala maksilarnog sinusa);
prevencija komplikacija dišnog sustava u prije i postoperativnom razdoblju;
priprema za instrumentalni pregled respiratornog trakta (traheo- i bronhoskopija).
Acetilcistein u sastavu lijeka pruža cijeli popis dodatnih mogućnosti za upotrebu. Dakle, propisuje se kod trovanja paracetamolom (acetaminofenom). Također se može koristiti za prevenciju i liječenje nefropatije, koja nastaje kao posljedica primjene kontrastnog sredstva tijekom rendgenskog pregleda bubrega, a komplicirana je upalom bubrega. U nekim se zemljama propisuje kao sredstvo za prevenciju i liječenje bakterijskih bolesti koje uzrokuju oštećenje jetre, poput leptospiroze.
Glavna kontraindikacija za uporabu Fluimucila je alergija na bilo koju komponentu lijeka.Apsolutna kontraindikacija je peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnom razdoblju. Potreban je oprez pri propisivanju fluimucila bolesnicima s bolestima jetre, bubrega i nadbubrežnih žlijezda. Prisutnost plućnog krvarenja ili hemoptize u bolesnika također je relativna kontraindikacija za upotrebu Fluimucila.
Upotreba Fluimucila tijekom trudnoće je moguća, međutim, zbog činjenice da acetilcistein i tiamfenikol lako prolaze kroz placentarnu barijeru (slika 14), potrebno je pažljivo odvagnuti sve prednosti i nedostatke pri propisivanju lijeka. Fluimucil također prelazi u majčino mlijeko, stoga je bolje izbjegavati upotrebu lijeka tijekom dojenja. Ako je potrebno koristiti Fluimucil, dojenje treba prekinuti tijekom liječenja.
Riža. 14. Shema krvno-placentarne barijere. Komponente Fluimucila lako ga svladavaju, pa ga trudnice trebaju propisivati s oprezom.
Fluimucil se proizvodi u obliku liofilizata (osušeni prašak) za pripremu otopina za injekcije i inhalaciju. Jedna bočica sadrži jednu ampulu otapala koja sadrži 4 ml vode za injekcije. Na sl. Slika 15 prikazuje intramuskularnu primjenu lijeka.
Riža. 15. Intramuskularna primjena lijeka.
Otopina se može koristiti lokalno za intrabronhijalnu infuziju, ispiranje nosa i paranazalnih sinusa, ukapavanje u nos ili uši te ispiranje rana. Na primjer, pomoću inhalatora (slika 16).
Interakcija Fluimucila s drugim ljekovitim tvarima
Fluimucil IT antibiotik ne smije se koristiti s antitusicima (mukolitici i antitusici imaju dva dijametralno suprotna cilja). Acetilcistein, koji je dio lijeka, smanjuje toksičnost paracetamola. Fluimucil treba pažljivo koristiti u kombinaciji s antibioticima, osobito tetraciklinima, jer smanjuje njihovu aktivnost. Uzimanje antibiotika i Fluimucila treba vremenski odvojiti. Lijek također može pojačati vazodilatacijski učinak nitroglicerina.
