Ceftriaxone е широкоспектърно антимикробно лекарство, принадлежащо към групата на цефалоспориновите антибиотици, поколение III (фиг. 1). Активният компонент на лекарството е цефтриаксон. Антибиотикът има бактерициден ефект. Механизмът на действие на антибиотика се дължи на потискането на образуването на клетъчната мембрана на микробите.
Ориз. 1. Цефтриаксон.
Действието на цефтриаксон е установено по отношение на:
грам-положителни аеробни патогени, включително Staphylococcus epidermidis (фиг. 2), пневмококи, стрептококи от групата на viridans;
Ориз. 2. Микроскопски изглед на Staphylococcus aureus.
грам-отрицателни аероби - Enterobacter, Escherichia coli (фиг. 3), Acinetobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Neisseria, Proteus, много щамове на Pseudomonas aeruginosa;
Ориз. 3. Микроскопски изглед на Escherichia coli.
аеробни микроорганизми - бактероиди, клостридии, пептококи и др.
Антибиотикът не е активен срещу метицилин-резистентни щамове на стафилококи, много щамове на стрептококи от група D, ентерококи и бактероиди.
Отличителни черти на антибиотика цефтриаксон
Антибиотикът е устойчив на бета-лактамази, бактериални ензими, които имат разрушителен ефект върху цефалоспорините от първите две поколения. Отличителна черта на Ceftriaxone е еднократното му приложение през деня, поради дългия му полуживот от тялото. Само при тежки инфекции е допустимо дневната доза от лекарството да се прилага на два приема. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.
Фармакотерапията с антибиотик при пиене на алкохол не е придружена от появата на дисулфирам-подобни ефекти, сред които най-често срещаните са болка като коремни спазми, гадене с повръщане, зачервяване на лицето, главоболие, ускорен пулс и задух.
В многоцентрово руско проучване на PEGAS I, PEGAS II и PEGAS III, което продължи 10 години и обхвана 20 изследователски центъра в цяла Русия, резистентността към цефтриаксон сред патогените на инфекции, придобити в обществото, беше:
от 2% до 13%, според различни данни, за пневмококи резистентността на патогена към този антибиотик се увеличава годишно с почти 1%;
0% в щамовете на Neisseria gonorrhea (фиг. 4), трябва да се отбележи, че надеждни данни за чувствителността на патогена към цефтриаксон практически липсват, тъй като много микробиологични лаборатории в страната нямат специфични хранителни среди;
Ориз. 4. Neisseria gonorrhoeae - причинителят на гонореята (в едър план).
0% при Haemophilus influenzae, универсалната чувствителност на патогена към Ceftriaxone продължава много години;
11% в щамове E. coli;
около 3% в Shigella.
Сред причинителите на нозокомиални инфекции висока резистентност към цефтриаксон се развива при:
Всички лекарства, съдържащи активното вещество цефтриаксон, налични на фармацевтичния пазар днес, се предлагат под формата на прах за приготвяне на разтвор.
Предпазни мерки и ограничения при употребата на цефтриаксон
Антибиотикът Цефтриаксон е противопоказан при индивидуална свръхчувствителност към него и други лекарства от групата на цефалоспорините, пеницилините и карбапенемите, т.е. всички антимикробни средства, съдържащи бета-лактамен пръстен, както и по време на кърмене, тъй като лекарството се екскретира в млякото. Трябва да се внимава при предписване на антибиотик през 1-ви триместър на бременността (фиг. 7), с неспецифичен улцерозен колит, както и ако има индикации за колит и ентерит в миналото, включително тези, свързани с употребата на антибиотици. Ако пациентът има бъбречна или чернодробна недостатъчност, е необходимо да се коригира дозата на антибиотика.
Ориз. 7. Бременна жена и лекарства.
Лекарството може да се използва в педиатрията, но когато се използва при недоносени деца с висок риск от развитие на билирубинова енцефалопатия, също трябва да се внимава и лекарството не трябва да се прилага едновременно с разтвори, съдържащи калций.
Сред сериозните нежелани (нежелани) странични реакции на цефтриаксон е необходимо да се отбележи инхибирането на хематопоезата, придружено от намаляване на нивото на хемоглобина, левкоцитите, лимфоцитите, тромбоцитите, развитието на псевдомембранозен колит, автоимунна хемолитична анемия, редки случаи на панктеатит (фиг. 8), причинен от запушване на жлъчните пътища.
Ориз. 8. Причини за панкреатит (обща схема).
Алергичните реакции под формата на анафилаксия, бронхоспазъм (фиг. 9), кожен обрив, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза се срещат с честота по-малка от 0,1%.
Ориз. 9. Диаграма на развитието на бронхоспазъм.
Ceftriaxone (фиг. 10) има много аналози по света. В Русия са регистрирани 90 търговски наименования на лекарството, от които 37 марки се произвеждат от руски фармацевтични компании. Ценовият диапазон варира от 11-16 рубли за 1 бутилка генетично лекарство до 250 рубли и повече за 1 бутилка оригинално лекарство.
