Fluimucil antibiotic IT е комбинирано лекарство, което има муколитичен (разреждащ слузта) и антибактериален ефект.
Ориз. 1. Fluimucil антибиотик IT.
Принципът на действие на антибиотика Fluimucil
Основните активни съставки на Fluimucil са N-ацетилцистеин и тиамфеникол. Ацетилцистеинът (фиг. 2) е производно на аминокиселината цистеин, в аминогрупата (-NH2), на която един водороден атом е заменен с ацетилова група (-CO-CH3).
Ориз. 2. Химична формула на ацетилцистеин. Ацетилова група е прикрепена към цистеиновия азотен атом.
Първият открит терапевтичен ефект на това съединение е втечняването на храчките - така нареченият муколитичен ефект, чийто механизъм е следният. Отделящата се при кашлица храчка е мукополизахарид.Това съединение се състои от множество производни на прости въглехидрати (захари), свързани заедно, към които е прикрепена киселинна или аминогрупа - съответно уронови киселини и аминозахари.
Те са свързани последователно чрез така наречените гликозидни връзки; при определени условия между серните атоми могат да се образуват и напречни връзки – дисулфидни. Такива дисулфидни връзки правят храчката гъста и тя се установява доста плътно върху вътрешната повърхност на бронхите. Ацетилцистеинът дарява своя водороден атом, свързан със сярата, за да разруши дисулфидната връзка на храчките (фиг. 3).
Ориз. 3. Механизъм на разреждане на храчките.
В този случай две молекули ацетилцистеин, всяка от които дарява водороден атом, сами образуват дисулфиден мост помежду си (фиг. 4).
Ориз. 4. Дисулфиден мост между две молекули глутатион.
Същият принцип е в основата на антиоксидантния ефект на ацетилцистеина. С помощта на специални ензими в тъканите ацетилцистеинът се превръща в аминокиселината цистеин. Цистеинът е основният компонент на глутатиона. Глутатионът, заедно с ензимите глутатион пероксидаза и глутатион редуктаза, образуват основната антиоксидантна система, която предпазва по-голямата част от клетките на тялото от увреждане от свободните радикали и реактивните кислородни видове.
Всички тези механизми определят следните свойства на ацетилцистеина:
Муколитичен (разреждане на храчките);
Цитозащитен (предпазва клетките от увреждане);
Противовъзпалително (окислението от свободните радикали е един от процесите, които се случват по време на възпаление);
Детоксикация (неутрализиране на определени вещества);
Невропротективно (улесняване на процесите на възбуждане в мозъка).
Тиамфеникол (фиг.5) е съединение от групата на амфинекол, широкоспектърен антибиотик, който нарушава протеиновия синтез в бактериалните клетки и има бактериостатичен ефект.
Ориз. 5. Структурата на тиамфеникола.
Такива микроорганизми като стрептококи (включително S. pneumoniae Фиг. 6), стафилококи, Neisseria, Haemophilus influenzae (Фиг. 7), Klebsiella, Escherichia coli, Shigella, Brucella (Фиг. 8), Bordetella (Фиг. 9), салмонела (Фиг. 10), някои анаеробни бактерии. Комбинацията с N-ацетилцистеин предотвратява преждевременното разрушаване на антибиотика и удължава действието му.
Ориз. 8. Brucella е бактерията, която причинява бруцелоза. При това заболяване често се появява увреждане на черния дроб и затова е много препоръчително да се използва комбинация от тиамфеникол и ацетилцистеин.
Ориз. 9. Bordetella са причинители на магарешка кашлица.
Fluimucil се използва под формата на инжекционни и инхалационни разтвори. Когато попадне директно в кръвта, почти цялата доза Fluimucil достига до тъканите. Вдишването ви позволява незабавно да създадете висока доза от лекарството в дихателните пътища. Ацетилцистеинът се разпределя главно в тъканите на бъбреците, черния дроб, белите дробове и бронхиалните секрети. Тиамфениколът се натрупва в белодробната тъкан.
Компонентите на лекарството лесно проникват през мозъчната бариера и също преминават през плацентата. Максималната концентрация на ацетилцистеин в кръвта се наблюдава 1-3 часа след приложението, тиамфеникол - след 15 минути. Половината от приетата доза се екскретира в урината и изпражненията един час след приложението.Времето на елиминиране се увеличава значително при хора с чернодробни заболявания - почти 8 пъти.
Страничните ефекти на Fluimucil рядко се проявяват при хора със здрав черен дроб, бъбреци и имунна система. Има възможност за алергични реакции под формата на обриви, копривна треска, сърбеж по кожата, особено при използване на инжекционната форма. При използване на Fluimucil за инхалация може да се развие стоматит (възпаление на устната лигавица), ринит (възпаление на носната лигавица) и рефлексна кашлица (понякога продължителна поради локално дразнене на дихателните пътища).
Най-редките нежелани реакции са кървене от носа или ушите, шум в ушите, бронхоспазъм, внезапно понижаване на кръвното налягане, кървене и лошо съсирване на кръвта. При продължителна употреба е възможно да се повиши налягането в белодробната циркулация, което да доведе до застойна белодробна недостатъчност. Тиамфениколът, в допълнение към горните явления, може да причини промени в кръвта - тромбопения, левкопения, анемия, в резултат на което по време на продължителен курс е необходимо да се следи състоянието на кръвта чрез редовно вземане на общ клиничен анализ .
Fluimucil се предписва главно за бактериални заболявания на дихателната система, придружени от отделяне на гъста храчка.
Показан е за:
трахеит;
бронхит (фиг. 11 показва подготовка за бронхоскопия);
бронхиолит (заболяване, при което луменът на бронхите се стеснява поради постоянно възпаление или образуване на фиброзна тъкан);
бронхиектазия (с това заболяване слузът се натрупва в патологично разширени и деформирани бронхи);
Ориз. 11. Едно от показанията е подготовката за бронхоскопия.
пневмония;
белодробен абсцес (абсцесът е кухина, пълна с гной);
кистозна фиброза (наследствено заболяване, характеризиращо се със секреция на изключително гъста слуз - фиг. 12);
Ориз. 12. Пневмония при пациент с кистозна фиброза.
белодробен емфизем (заболяване, при което алвеолите на белите дробове губят своята еластичност и се разширяват и в тях лесно се натрупва слуз - фиг. 13);
белодробна ателектаза (колапс на белодробна тъкан, в този случай причинен от запушване на бронхите от получената слузна тапа);
отит (възпаление на ухото);
синузит (възпаление на параназалните синуси);
синузит (възпаление на максиларния синус);
предотвратяване на усложнения от дихателната система в пред- и следоперативния период;
подготовка за инструментално изследване на дихателните пътища (трахео- и бронхоскопия).
Ацетилцистеинът в състава на лекарството предоставя цял списък от допълнителни възможности за употреба. И така, предписва се при отравяне с парацетамол (ацетаминофен). Може да се използва и за профилактика и лечение на нефропатия, която възниква в резултат на прилагане на контрастно вещество по време на рентгеново изследване на бъбреците и се усложнява от възпаление на бъбреците. В някои страни се предписва като средство за профилактика и лечение на бактериални заболявания, които причиняват увреждане на черния дроб, като лептоспироза.
Основното противопоказание за употребата на Fluimucil е алергия към който и да е компонент на лекарството.Абсолютно противопоказание е пептичната язва на стомаха и дванадесетопръстника в острия период. Трябва да се внимава, когато се предписва флуимуцил на пациенти със заболявания на черния дроб, бъбреците и надбъбречните жлези. Наличието на белодробен кръвоизлив или хемоптиза при пациента също е относително противопоказание за употребата на Fluimucil.
Употребата на Fluimucil по време на бременност е възможна, но поради факта, че ацетилцистеинът и тиамфениколът лесно преминават през плацентарната бариера (фиг. 14), трябва внимателно да претегляте всички плюсове и минуси, когато предписвате лекарството. Fluimucil преминава и в кърмата, поради което е по-добре да се избягва употребата на лекарството по време на кърмене. Ако е необходимо да се използва Fluimucil, кърменето трябва да се спре по време на лечението.
Ориз. 14. Схема на хематоплацентарната бариера. Компонентите на Fluimucil лесно го преодоляват, така че бременните жени трябва да го предписват с повишено внимание.
Fluimucil се произвежда под формата на лиофилизат (изсушен прах) за приготвяне на инжекционни и инхалационни разтвори. Една бутилка съдържа една ампула разтворител, съдържаща 4 ml вода за инжекции. На фиг. 15 показва интрамускулно приложение на лекарството.
Ориз. 15. Интрамускулно приложение на лекарството.
Разтворът може да се използва локално за интрабронхиална инфузия, изплакване на носа и параназалните синуси, вливане в носа или ушите и промиване на рани. Например с помощта на инхалатори (фиг. 16).
Взаимодействие на Fluimucil с други лекарствени вещества
Антибиотикът Fluimucil IT не трябва да се използва с антитусивни лекарства (муколитиците и антитусивните лекарства имат две диаметрално противоположни цели). Ацетилцистеинът, който е част от лекарството, намалява токсичността на парацетамола. Fluimucil трябва да се използва внимателно в комбинация с антибиотици, особено тетрациклини, тъй като намалява тяхната активност. Приемът на антибиотици и Fluimucil трябва да се раздели във времето. Лекарството може също да засили вазодилататорния ефект на нитроглицерина.
