Antibiotikum Tsiprolet je širokospektrální antimikrobiální lék vyráběný slavnou indickou farmaceutickou společností Dr.Reddy's Laboratories Ltd. Lék patří do skupiny fluorochinolonových antibiotik. Aktivní složkou léčiva je Ciprofloxacin. Tsiprolet má baktericidní účinek. Mechanismus jeho působení je dán schopností ovlivňovat přenos genetického materiálu při dělení mikroba a jeho následným růstem a také způsobovat morfologické přeměny buněčné membrány, což vede k rychlé smrti bakterie.
Rýže. 1. Balení tabletové formy Tsiproletu.
Antibiotikum ovlivňuje grampozitivní flóru pouze v období dělení a gramnegativní flóru - jak v období dělení, tak v období vegetačního klidu. Z grampozitivní flóry jsou na Tsiprolet středně citlivé pneumokoky a enterokoky.K potlačení jejich patogenního účinku je nutná vysoká koncentrace antibiotika v krvi a tkáních.
Spektrum gramnegativní flóry je mnohem širší:
Enterobakterie – Escherichia coli (obr. 2), Salmonella, Shigella, Cytobacter, Klebsiella, Proteus, Providence, Morganella a další bakterie;
Rýže. 2. Mikroskopický pohled na Escherichia coli.
Lék není účinný proti většině stafylokoků (obr. 5), které jsou rezistentní na meticilin, bakteroidy, ureaplasma, klostridie a treponema pallidum.
Rýže. 5. Mikroskopický pohled na Staphylococcus aureus.
Uvolňovací forma antibiotika Tsiprolet
Tsiprolet má tři formy uvolňování - tablety 250 mg a 500 mg, ve formě infuzního roztoku s účinnou látkou 2 mg na 1 ml (obr. 6) a ve formě očních kapek - 15 mg v jedné lahvičce s kapátkem (Obr. 7).
Charakteristickým rysem antibiotika je pomalý vývoj rezistence vůči němu. Podle největších ruských studií PEGASUS I, PEGASUS II a PEGASUS III, prováděných po dobu 10 let ve 20 výzkumných centrech v Rusku, je rezistence na ciprofloxacin mezi patogeny komunitně získaných infekcí následující:
Haemophilus influenzae si zachovává svou citlivost na antibiotikum zcela;
Neisseria gonorrhea je 7% rezistentní vůči působení antibiotika, ale je třeba poznamenat, že kvůli nedostatku speciálních živných médií v mikrobiologických laboratořích v zemi prakticky chybí spolehlivé informace o citlivosti patogenu na Tsiprolet;
Escherichia coli, nejčastější příčina komunitních infekcí močových cest, není dnes tak vysoce citlivá na fluorochinolony;
Klebliella, druhý nejčastější původce komunitních infekcí močových cest, je také zcela citlivá na Tsiprolet;
Všechny kmeny Shigella nejsou rezistentní vůči diskutovanému antibiotiku, rezistence nepřesahuje 5 %;
Všechny studované kmeny Salmonella nejsou účinné proti Tsiproletu;
Citlivost pneumokoka a streptokoka na fluorochinolon Tsiprolet nebyla v této studii studována.
Rýže. 7. Tsiprolet oční kapky.
Pokud jde o patogeny nozokomiálních infekcí, údaje o rezistenci na antibiotika jsou následující:
Rezistence bakterií z čeledi Enterobacter se mezi jednotlivými nemocnicemi značně liší a pohybuje se od 6 % u Enterobacter a až 13 % u Klebsielly byly získány téměř shodné údaje o necitlivosti Escherichia coli a Proteus – 8,4 %, resp. 8,7 %;
Pseudomonas aeruginosa (obr. 4) se vyznačuje velmi vysokou úrovní antibiotické rezistence – asi 30 % kmenů není citlivých na působení Ciprofloxacinu;
Rezistence kmenů Acinetobacter je 31,5 %, což znamená, že pro každého třetího pacienta je předpis Ciprofloxacinu při očkování acinetobacter zbytečný.
Neexistují žádné údaje o rezistenci anaerobních bakterií na Tsiprolet.
Vlastnosti interakce s jinými skupinami antimikrobiálních látek
V klinické praxi se úspěšně používá kombinace Tsiproletu s dalšími skupinami antimikrobiálních látek pro těžké infekce. Zvýšení pozitivního antimikrobiálního účinku je tedy pozorováno, když je Tsiprolet kombinován s beta-laktamovými antibiotiky - peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, jakož i s aminoglykosidy, antibiotiky ze skupiny linkomycinu a řadou dalších syntetických antibakteriálních látek, mezi které patří např. nejrozšířenější je metronidazol (obr. 8).
Antibiotikum Tsiprolet je rezervní lék, lék druhé volby pro zánětlivá onemocnění způsobená mikroby citlivými na lék, když léky první volby jsou v dané klinické situaci neúčinné nebo je stav pacienta extrémně vážný:
Infekční proces v dolních cestách dýchacích – těžká bronchitida (obr. 9), bronchiektázie, komplikovaný zápal plic, těžká forma cystické fibrózy – těžké geneticky podmíněné onemocnění;
Infekční proces lokalizovaný v měkkých tkáních a kůži - infikované rány, vředy, popáleniny;
Zánětlivý proces mikrobiální povahy v kostech a kloubech (obr. 11);
Rýže. 11. Zánět v kostech (osteomyelitida).
V kombinaci s metronidazolem se používá k léčbě intraabdominálních urgentních infekcí komplikovaných peritonitidou;
septikémie;
nekomplikovaná kapavka;
Chronická forma bakteriální prostatitidy (obr. 12).
Rýže. 12. Bakteriální prostatitida.
Tsiprolet se úspěšně používá pro preventivní účely:
V přítomnosti imunodeficience, která se vyvinula v důsledku farmakoterapie imunosupresivními léky;
Před provedením řady chirurgických operací;
S potvrzeným plicním antraxem (obr. 13).
Rýže. 13. Antraxová infekce krku člověka.
V pediatrii je jedinou indikací pro předepisování antibiotika Tsiprolet pro terapeutické účely infekce Pseudomonas aeruginosa při cystické fibróze, povolené věkové rozmezí pro použití je 5-17 let, pro profylaktické účely - potvrzený plicní antrax.
Upozornění a omezení při používání antibiotika Tsiprolet
Antibiotikum Tsiprolet je kontraindikováno při individuální přecitlivělosti na něj a další léky ze skupiny fluorochinolonů. Neměli by jej užívat děti a dospívající. Bylo prokázáno, že lék má výrazný účinek na proces tvorby kostí a tvorby kostry. Antibiotikum Tsiprolet by nemělo být předepisováno těhotným ženám (obr. 14) a kojícím ženám.
Rýže. 14. Tsiprolet by neměly užívat těhotné a kojící ženy.
Podle klasifikace léků užívaných v těhotenství patří do kategorie C - použití léku je povoleno pouze pro přísné klinické indikace a pouze v případě, že přínos pro matku převáží riziko. Zvláštní opatrnosti je třeba při výskytu závažných aterosklerotických lézí mozkových tepen, cerebrovaskulárních příhod jakékoli povahy, epilepsie, duševních poruch, srdečních chorob, srdečního selhání a předchozích příznaků poškození šlach spojených s užíváním fluorochinolonů. Za přítomnosti funkčního selhání vylučovacích orgánů (ledvin a jater) je použití Tsiproletu možné, ale pouze po pečlivém výpočtu jeho dávky.
Mezi závažnými nežádoucími účinky Tsiproletu je třeba zmínit zmatenost, halucinace, mdloby, trombózu mozkových tepen, poruchy srdečního rytmu s rozvojem komorové arytmie, výskyt pankreatitidy, hepatitidy, hepatonekrózy, pseudomembranózní kolitidy, přídavku plísňové infekce, inhibice krvetvorby s rozvojem agranulocytózy, neutropenie, trombocytopenie, zhoršení renálního selhání, ruptury šlach (obr. 15).
Rýže. 15. Přetržení šlachy.
Velmi vzácně se objevují anafylaktické reakce, toxická epidermální nekrolýza, anafylaktický šok, multiformní exsudativní erytém, jejichž vývoj nelze předvídat.
