Fluimucil antibiotikum IT je kombinovaný lék, který má mukolytický (ředění hlenu) a antibakteriální účinek.
Rýže. 1. Fluimucil antibiotikum IT.
Princip účinku antibiotika Fluimucil
Hlavními účinnými složkami přípravku Fluimucil jsou N-acetylcystein a thiamfenikol. Acetylcystein (obr. 2) je derivátem aminokyseliny cysteinu, v jehož aminoskupině (-NH2) je jeden atom vodíku nahrazen acetylovou skupinou (-CO-CH3).
Rýže. 2. Chemický vzorec acetylcysteinu. K atomu cysteinového dusíku je připojena acetylová skupina.
Prvním objeveným léčebným účinkem této sloučeniny bylo zkapalnění sputa – tzv. mukolytický účinek, jehož mechanismus je následující. Sputum produkované při kašli je mukopolysacharid.Tato sloučenina se skládá z mnoha derivátů jednoduchých sacharidů (cukrů) spojených dohromady, ke kterým je připojena kyselina nebo aminoskupina - respektive uronové kyseliny a aminocukry.
Jsou spojeny postupně tzv. glykosidickými vazbami; za určitých podmínek mohou mezi atomy síry vznikat i příčné vazby – disulfidové. Takové disulfidové vazby způsobují, že sputum je husté a usazuje se docela těsně na vnitřním povrchu průdušek. Acetylcystein daruje svůj atom vodíku připojený k síře, aby přerušil disulfidovou vazbu sputa (obr. 3).
Rýže. 3. Mechanismus ředění sputa.
V tomto případě dvě molekuly acetylcysteinu, z nichž každá daruje atom vodíku, samy mezi sebou tvoří disulfidický můstek (obr. 4).
Rýže. 4. Disulfidový můstek mezi dvěma molekulami glutathionu.
Na stejném principu stojí antioxidační účinek acetylcysteinu. Pomocí speciálních enzymů ve tkáních se acetylcystein přeměňuje na aminokyselinu cystein. Cystein je hlavní složkou glutathionu. Glutathion tvoří spolu s enzymy glutathionperoxidázou a glutathionreduktázou hlavní antioxidační systém, který chrání převážnou většinu tělesných buněk před poškozením volnými radikály a reaktivními formami kyslíku.
Všechny tyto mechanismy určují následující vlastnosti acetylcysteinu:
Mukolytické (ředění sputa);
Cytoprotektivní (chrání buňky před poškozením);
Protizánětlivé (oxidace volnými radikály je jedním z procesů, ke kterým dochází při zánětu);
Detoxikace (neutralizace určitých látek);
Neuroprotektivní (usnadňující excitační procesy v mozku).
Thiamfenikol (obr.5) je sloučenina ze skupiny amfinekolů, širokospektrální antibiotikum, které narušuje syntézu proteinů v bakteriálních buňkách a má bakteriostatický účinek.
Rýže. 5. Struktura thiamfenikolu.
Takové mikroorganismy jako streptokoky (včetně S. pneumoniae obr. 6), stafylokoky, Neisseria, Haemophilus influenzae (obr. 7), Klebsiella, Escherichia coli, Shigella, Brucella (obr. 8), Bordetella (obr. 9), salmonela (obr. 10), některé anaerobní bakterie. Kombinace s N-acetylcysteinem zabraňuje předčasné destrukci antibiotika a prodlužuje jeho účinek.
Rýže. 8. Brucella je bakterie, která způsobuje brucelózu. Při tomto onemocnění často dochází k poškození jater, a proto je velmi vhodné užívat kombinaci thiamfenikolu a acetylcysteinu.
Fluimucil se používá ve formě injekčních a inhalačních roztoků. Když se dostane přímo do krve, téměř celá dávka Fluimucilu se dostane do tkání. Inhalace umožňuje okamžitě vytvořit vysokou dávku léku v dýchacím traktu. Acetylcystein je distribuován především ve tkáni ledvin, jater, plic a bronchiálního sekretu. Thiamfenikol se hromadí v plicní tkáni.
Složky léku snadno pronikají mozkovou bariérou a také procházejí placentou. Maximální koncentrace acetylcysteinu v krvi je pozorována 1-3 hodiny po podání, thiamfenikol - po 15 minutách. Polovina podané dávky se hodinu po podání vyloučí močí a stolicí.Doba eliminace se výrazně prodlužuje u lidí s onemocněním jater – téměř 8krát.
Nežádoucí účinky přípravku Fluimucil se zřídka vyskytují u lidí se zdravými játry, ledvinami a imunitním systémem. Zejména při použití injekční formy existuje možnost alergických reakcí ve formě vyrážky, kopřivky, svědění kůže. Při použití Fluimucilu k inhalaci se může vyvinout stomatitida (zánět sliznice dutiny ústní), rýma (zánět nosní sliznice) a reflexní kašel (někdy prodloužený v důsledku místního podráždění dýchacích cest).
Nejvzácnějšími nežádoucími účinky jsou krvácení z nosu nebo uší, zvonění v uších, bronchospasmus, náhlý pokles krevního tlaku, krvácení a špatná srážlivost krve. Při dlouhodobém užívání je možné zvýšit tlak v plicním oběhu, což vede ke kongestivnímu plicnímu selhání. Thiamfenikol, kromě výše uvedených jevů, může způsobit změny v krvi - trombopenii, leukopenii, anémii, v důsledku čehož je při dlouhodobém průběhu nutné sledovat stav krve pravidelným prováděním obecné klinické analýzy .
Rýže. 12. Pneumonie u pacienta s cystickou fibrózou.
plicní emfyzém (onemocnění, při kterém plicní alveoly ztrácejí elasticitu a roztahují se a snadno se v nich hromadí hlen - obr. 13);
intersticiální plicní onemocnění (například silikóza, atypická pneumonie);
laryngotracheitidu;
bronchiální astma;
plicní atelektáza (kolaps plicní tkáně, v tomto případě způsobený ucpáním průdušek vzniklou hlenovou zátkou);
otitis (zánět ucha);
sinusitida (zánět vedlejších nosních dutin);
sinusitida (zánět maxilárního sinu);
prevence komplikací z dýchacího systému v předoperačním a pooperačním období;
příprava na instrumentální vyšetření dýchacích cest (tracheo- a bronchoskopie).
Acetylcystein ve složení léčiva poskytuje celý seznam dalších možností použití. Je tedy předepsán pro otravu paracetamolem (acetaminofenem). Lze jej také použít k prevenci a léčbě nefropatie, která vzniká v důsledku podání kontrastní látky při rentgenovém vyšetření ledvin a je komplikována zánětem ledvin. V některých zemích je předepisován jako prostředek k prevenci a léčbě bakteriálních onemocnění, která způsobují poškození jater, jako je leptospiróza.
Hlavní kontraindikací použití přípravku Fluimucil je alergie na kteroukoli složku léku.Absolutní kontraindikací je v akutním období peptický vřed žaludku a dvanáctníku. Při předepisování fluimucilu pacientům s onemocněním jater, ledvin a nadledvin je třeba postupovat opatrně. Relativní kontraindikací použití Fluimucilu je také přítomnost plicního krvácení nebo hemoptýzy u pacienta.
Použití Fluimucilu během těhotenství je možné, ale vzhledem k tomu, že acetylcystein a thiamfenikol snadno procházejí placentární bariérou (obr. 14), musíte při předepisování léku pečlivě zvážit všechna pro a proti. Fluimucil také přechází do mateřského mléka, a proto je lepší se vyhnout užívání léku během laktace. Pokud je nutné použít Fluimucil, kojení by mělo být v průběhu léčby zastaveno.
Rýže. 14. Schéma hematoplacentární bariéry. Složky přípravku Fluimucil jej snadno překonávají, takže těhotné ženy by jej měly předepisovat opatrně.
Fluimucil se vyrábí ve formě lyofilizátu (sušený prášek) pro přípravu injekčních a inhalačních roztoků. Jedna lahvička obsahuje jednu ampulku rozpouštědla obsahující 4 ml vody na injekci. Na Obr. 15 ukazuje intramuskulární podání léku.
Rýže. 15. Intramuskulární aplikace léku.
Roztok lze použít lokálně k intrabronchiální infuzi, výplachům nosu a vedlejších nosních dutin, instilacím do nosu nebo uší a omývání ran. Například pomocí inhalátorů (obr. 16).
Interakce přípravku Fluimucil s jinými léčivými látkami
Fluimucil IT antibiotikum by se nemělo používat s antitusiky (mukolytika a antitusika mají dva diametrálně odlišné cíle). Acetylcystein, který je součástí léku, snižuje toxicitu paracetamolu. Fluimucil by měl být používán opatrně v kombinaci s antibiotiky, zejména tetracykliny, protože snižuje jejich aktivitu. Užívání antibiotik a Fluimucilu by mělo být včas odděleno. Lék může také zvýšit vazodilatační účinek nitroglycerinu.
