Antybiotyk Tsiprolet to lek przeciwdrobnoustrojowy o szerokim spektrum działania produkowany przez słynną indyjską firmę farmaceutyczną Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Lek należy do grupy antybiotyków fluorochinolonowych. Aktywnym składnikiem leku jest cyprofloksacyna. Tsiprolet ma działanie bakteriobójcze. Mechanizm jego działania wynika z możliwości wpływania na transfer materiału genetycznego podczas podziału drobnoustroju i jego późniejszego wzrostu, a także wywoływania przekształceń morfologicznych błony komórkowej, co prowadzi do szybkiej śmierci bakterii.
Ryż. 1. Opakowanie postaci tabletek Tsiprolet.
Antybiotyk oddziałuje na florę Gram-dodatnią jedynie w okresie podziału, natomiast na florę Gram-ujemną – zarówno w okresie podziału, jak i w okresie spoczynku. Wśród flory Gram-dodatniej pneumokoki i enterokoki są umiarkowanie wrażliwe na Tsiprolet.Aby stłumić ich patogenne działanie, wymagane jest wysokie stężenie antybiotyku we krwi i tkankach.
Spektrum flory Gram-ujemnej jest znacznie szersze:
Enterobakterie – Escherichia coli (ryc. 2), Salmonella, Shigella, Cytobacter, Klebsiella, Proteus, Providence, Morganella i inne bakterie;
Lek nie działa na większość gronkowców (ryc. 5), które są oporne na metycylinę, Bacteroides, ureaplasma, Clostridia i Treponema pallidum.
Ryż. 5. Widok mikroskopowy Staphylococcus aureus.
Forma uwalniania antybiotyku Tsiprolet
Tsiprolet ma trzy formy uwalniania - tabletki 250 mg i 500 mg, w postaci roztworu do infuzji zawierającego substancję czynną 2 mg w 1 ml (ryc. 6) oraz w postaci kropli do oczu - 15 mg w jednej butelce z zakraplaczem (ryc. 7).
Charakterystyczną cechą antybiotyku jest powolny rozwój oporności na niego. Według największych rosyjskich badań PEGASUS I, PEGASUS II i PEGASUS III, prowadzonych od ponad 10 lat w 20 ośrodkach badawczych w Rosji, oporność na cyprofloksacynę wśród patogenów zakażeń pozaszpitalnych przedstawia się następująco:
Haemophilus influenzae całkowicie zachowuje swoją wrażliwość na antybiotyk;
Neisseria gonorrhoea jest w 7% odporna na działanie antybiotyku, należy jednak zauważyć, że ze względu na brak specjalnych pożywek w laboratoriach mikrobiologicznych w kraju praktycznie nie ma wiarygodnych informacji na temat wrażliwości patogenu na Tsiprolet;
Escherichia coli, najczęstsza przyczyna pozaszpitalnych zakażeń dróg moczowych, nie jest obecnie tak bardzo podatna na fluorochinolony;
Klebliella, drugi najczęstszy czynnik wywołujący pozaszpitalne zakażenia dróg moczowych, jest również całkowicie wrażliwy na Tsiprolet;
Nie wszystkie szczepy Shigella są oporne na omawiany antybiotyk, oporność nie przekracza 5%;
Wszystkie badane szczepy Salmonelli nie są aktywne wobec Tsiproletu;
W tym badaniu nie badano wrażliwości pneumokoków i paciorkowców na fluorochinolon Tsiprolet.
Ryż. 7. Krople do oczu Tsiprolet.
Jeśli chodzi o patogeny zakażeń szpitalnych, dane dotyczące oporności na antybiotyki są następujące:
Oporność bakterii z rodziny Enterobacter jest bardzo zróżnicowana w poszczególnych szpitalach i waha się od 6% dla Enterobacter do 13% dla Klebsiella; uzyskano niemal identyczne dane dotyczące niewrażliwości Escherichia coli i Proteus – odpowiednio 8,4% i 8,7%;
Pseudomonas aeruginosa (ryc. 4) charakteryzuje się bardzo wysokim poziomem antybiotykooporności – około 30% szczepów nie jest wrażliwych na działanie cyprofloksacyny;
Oporność szczepów Acinetobacter wynosi 31,5%, co oznacza, że dla co trzeciego pacjenta przepisanie Ciprofloksacyny podczas zaszczepiania Acinetobacter jest bezcelowe.
Brak danych dotyczących oporności bakterii beztlenowych na Tsiprolet.
Cechy interakcji z innymi grupami środków przeciwdrobnoustrojowych
W praktyce klinicznej z powodzeniem stosuje się połączenie Tsiproletu z innymi grupami środków przeciwdrobnoustrojowych w leczeniu ciężkich zakażeń. Tak więc obserwuje się wzrost pozytywnego działania przeciwdrobnoustrojowego, gdy Tsiprolet łączy się z antybiotykami beta-laktamowymi - penicylinami, cefalosporynami, karbapenemami, a także z aminoglikozydami, antybiotykami z grupy linkomycyny i wieloma innymi syntetycznymi środkami przeciwbakteryjnymi, wśród których najbardziej rozpowszechniony jest metronidazol (ryc. 8).
Antybiotyk Tsiprolet jest lekiem rezerwowym, lekiem drugiego rzutu w leczeniu chorób zapalnych wywołanych przez wrażliwe na lek drobnoustroje, gdy leki pierwszego rzutu są nieskuteczne w danej sytuacji klinicznej lub stan pacjenta jest wyjątkowo poważny:
Proces zakaźny w dolnych drogach oddechowych – ciężkie zapalenie oskrzeli (ryc. 9), rozstrzenie oskrzeli, powikłane zapalenie płuc, ciężka postać mukowiscydozy – ciężka choroba uwarunkowana genetycznie;
Proces zakaźny zlokalizowany w tkankach miękkich i skórze - zakażone rany, wrzody, oparzenia;
Proces zapalny o charakterze drobnoustrojowym w kościach i stawach (ryc. 11);
Ryż. 11. Zapalenie kości (zapalenie kości i szpiku).
W połączeniu z metronidazolem stosuje się go w leczeniu nagłych zakażeń w obrębie jamy brzusznej powikłanych zapaleniem otrzewnej;
posocznica;
Nieskomplikowana rzeżączka;
Przewlekła postać bakteryjnego zapalenia gruczołu krokowego (ryc. 12).
Ryż. 12. Bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego.
Tsiprolet jest z powodzeniem stosowany w celach profilaktycznych:
W obecności niedoborów odporności, które rozwinęły się w wyniku farmakoterapii lekami immunosupresyjnymi;
Przed wykonaniem serii operacji chirurgicznych;
Z potwierdzonym wąglikiem płucnym (ryc. 13).
Ryż. 13. Infekcja wąglika szyi.
W pediatrii jedynym wskazaniem do przepisania antybiotyku Tsiprolet w celach terapeutycznych jest zakażenie Pseudomonas aeruginosa w mukowiscydozie, dopuszczalny przedział wiekowy do stosowania to 5-17 lat, w celach profilaktycznych – potwierdzony wąglik płucny.
Przestrogi i ograniczenia dotyczące stosowania antybiotyku Tsiprolet
Antybiotyk Tsiprolet jest przeciwwskazany w przypadku indywidualnej nadwrażliwości na niego i inne leki z grupy fluorochinolonów. Nie należy go stosować u dzieci i młodzieży. Udowodniono, że lek ma wyraźny wpływ na proces tworzenia kości i tworzenia szkieletu. Antybiotyku Tsiprolet nie należy przepisywać kobietom w ciąży (ryc. 14) i kobietom karmiącym piersią.
Ryż. 14. Ciproletu nie powinny stosować kobiety w ciąży i karmiące piersią.
Zgodnie z klasyfikacją leków stosowanych w ciąży należy do kategorii C – stosowanie leku jest dozwolone wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań klinicznych i tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku ciężkich zmian miażdżycowych tętnic mózgowych, wszelkiego rodzaju incydentów naczyniowo-mózgowych, epilepsji, zaburzeń psychicznych, chorób serca, niewydolności serca oraz wcześniejszych objawów uszkodzenia ścięgien związanych ze stosowaniem fluorochinolonów. W przypadku niewydolności czynnościowej narządów wydalniczych (nerek i wątroby) stosowanie Tsiproletu jest możliwe, ale tylko po dokładnym obliczeniu jego dawki.
Wśród poważnych działań niepożądanych leku Tsiprolet należy zwrócić uwagę na dezorientację, halucynacje, omdlenia, zakrzepicę tętnic mózgowych, zaburzenia rytmu serca z rozwojem komorowych zaburzeń rytmu, występowanie zapalenia trzustki, zapalenia wątroby, martwicy wątroby, rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, dodatek zakażenia grzybicze, zahamowanie hematopoezy z rozwojem agranulocytozy, neutropenia, małopłytkowość, zaostrzenie niewydolności nerek, zerwanie ścięgien (ryc. 15).
Ryż. 15. Zerwanie ścięgna.
Bardzo rzadko dochodzi do reakcji anafilaktycznych, toksycznej martwicy naskórka, wstrząsu anafilaktycznego, wysiękowego rumienia wielopostaciowego, którego rozwoju nie da się przewidzieć.
