Antybiotyk Fluimucil IT jest lekiem złożonym o działaniu mukolitycznym (rozrzedzającym śluz) i przeciwbakteryjnym.
Ryż. 1. Antybiotyk Fluimucil IT.
Zasada działania antybiotyku Fluimucil
Głównymi składnikami aktywnymi Fluimucilu są N-acetylocysteina i tiamfenikol. Acetylocysteina (ryc. 2) jest pochodną aminokwasu cysteiny, w grupie aminowej (-NH2), której jeden atom wodoru zastąpiono grupą acetylową (-CO-CH3).
Ryż. 2. Wzór chemiczny acetylocysteiny. Grupa acetylowa jest przyłączona do atomu azotu cysteiny.
Pierwszym odkrytym działaniem terapeutycznym tego związku było upłynnienie plwociny – tzw. efekt mukolityczny, którego mechanizm jest następujący. Plwocina powstająca podczas kaszlu jest mukopolisacharydem.Związek ten składa się z wielu pochodnych prostych węglowodanów (cukrów), połączonych ze sobą, do których przyłączona jest grupa kwasowa lub aminowa – odpowiednio kwasy uronowe i aminocukry.
Są one połączone sekwencyjnie tzw. wiązaniami glikozydowymi; w pewnych warunkach pomiędzy atomami siarki mogą tworzyć się także wiązania poprzeczne – dwusiarczkowe. Takie wiązania dwusiarczkowe powodują, że plwocina jest gęsta i dość ciasno osadza się na wewnętrznej powierzchni oskrzeli. Acetylocysteina oddaje swój atom wodoru przyłączony do siarki, aby rozbić wiązanie dwusiarczkowe plwociny (ryc. 3).
Ryż. 3. Mechanizm rozcieńczania plwociny.
W tym przypadku dwie cząsteczki acetylocysteiny, każda oddająca atom wodoru, tworzą między sobą mostek dwusiarczkowy (ryc. 4).
Ryż. 4. Mostek dwusiarczkowy pomiędzy dwiema cząsteczkami glutationu.
Ta sama zasada leży u podstaw przeciwutleniającego działania acetylocysteiny. Za pomocą specjalnych enzymów w tkankach acetylocysteina przekształca się w aminokwas cysteinę. Cysteina jest głównym składnikiem glutationu. Glutation wraz z enzymami peroksydazą glutationową i reduktazą glutationową tworzą główny układ antyoksydacyjny, który chroni zdecydowaną większość komórek organizmu przed uszkodzeniem przez wolne rodniki i reaktywne formy tlenu.
Wszystkie te mechanizmy determinują następujące właściwości acetylocysteiny:
Mukolityczne (rozrzedzenie plwociny);
Cytoprotekcyjne (chroniące komórki przed uszkodzeniem);
przeciwzapalne (utlenianie przez wolne rodniki jest jednym z procesów zachodzących podczas stanu zapalnego);
Detoksykacja (neutralizacja niektórych substancji);
Neuroprotekcyjne (ułatwiające procesy pobudzenia w mózgu).
Tiamfenikol (ryc.5) to związek z grupy amfinekolu, antybiotyk o szerokim spektrum działania, zakłócający syntezę białek w komórkach bakteryjnych i działający bakteriostatycznie.
Ryż. 5. Struktura tiamfenikolu.
Takie mikroorganizmy jak paciorkowce (w tym S. pneumoniae ryc. 6), gronkowce, Neisseria, Haemophilus influenzae (ryc. 7), Klebsiella, Escherichia coli, Shigella, Brucella (ryc. 8), Bordetella (ryc. 9), salmonella (ryc. . 10), niektóre bakterie beztlenowe. Połączenie z N-acetylocysteiną zapobiega przedwczesnemu zniszczeniu antybiotyku i przedłuża jego działanie.
Ryż. 8. Brucella to bakteria powodująca brucelozę. Przy tej chorobie często dochodzi do uszkodzenia wątroby, dlatego bardzo wskazane jest stosowanie kombinacji tiamfenikolu i acetylocysteiny.
Fluimucil stosuje się w postaci roztworów do wstrzykiwań i inhalacji. Kiedy dostanie się bezpośrednio do krwi, prawie cała dawka Fluimucilu dociera do tkanek. Inhalacja pozwala na natychmiastowe wytworzenie dużej dawki leku w drogach oddechowych. Acetylocysteina rozprowadzana jest głównie w tkance nerek, wątroby, płuc i wydzielinie oskrzeli. Tiamfenikol gromadzi się w tkance płuc.
Składniki leku łatwo przenikają przez barierę mózgową, a także przechodzą przez łożysko. Maksymalne stężenie acetylocysteiny we krwi obserwuje się 1-3 godziny po podaniu, tiamfenikol - po 15 minutach. Połowa podanej dawki jest wydalana z moczem i kałem po godzinie od podania.Czas eliminacji znacznie się wydłuża u osób z chorobami wątroby – prawie 8 razy.
Skutki uboczne Fluimucilu rzadko występują u osób ze zdrową wątrobą, nerkami i układem odpornościowym. Istnieje możliwość wystąpienia reakcji alergicznych w postaci wysypki, pokrzywki, swędzenia skóry, szczególnie podczas stosowania postaci wtryskowej. Podczas stosowania Fluimucilu do inhalacji może rozwinąć się zapalenie jamy ustnej (zapalenie błony śluzowej jamy ustnej), nieżyt nosa (zapalenie błony śluzowej nosa) i odruchowy kaszel (czasami długotrwały z powodu miejscowego podrażnienia dróg oddechowych).
Najrzadsze działania niepożądane to krwawienie z nosa lub uszu, dzwonienie w uszach, skurcz oskrzeli, nagły spadek ciśnienia krwi, krwawienie i słaba krzepliwość krwi. Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest zwiększenie ciśnienia w krążeniu płucnym, co prowadzi do zastoinowej niewydolności płuc. Tiamfenikol, oprócz powyższych zjawisk, może powodować zmiany we krwi - trombopenię, leukopenię, niedokrwistość, w wyniku czego przez długi czas konieczne jest monitorowanie stanu krwi poprzez regularne przeprowadzanie ogólnej analizy klinicznej .
Fluimucil jest przepisywany głównie na choroby bakteryjne układu oddechowego, którym towarzyszy wytwarzanie gęstej plwociny.
Jest wskazany dla:
zapalenie tchawicy;
zapalenie oskrzeli (ryc. 11 przedstawia przygotowanie do bronchoskopii);
zapalenie oskrzelików (choroba, w której światło oskrzeli zwęża się z powodu ciągłego stanu zapalnego lub tworzenia się tkanki włóknistej);
rozstrzenie oskrzeli (w przypadku tej choroby śluz gromadzi się w patologicznie rozszerzonych i zdeformowanych oskrzelach);
Ryż. 11. Jednym ze wskazań jest przygotowanie do bronchoskopii.
zapalenie płuc;
ropień płuca (ropień to jama wypełniona ropą);
mukowiscydoza (choroba dziedziczna charakteryzująca się wydzielaniem niezwykle gęstego śluzu – ryc. 12);
Ryż. 12. Zapalenie płuc u chorego na mukowiscydozę.
rozedma płuc (choroba, w której pęcherzyki płucne tracą elastyczność i rozszerzają się, a łatwo gromadzi się w nich śluz - ryc. 13);
śródmiąższowe choroby płuc (na przykład krzemica, atypowe zapalenie płuc);
zapalenie krtani i tchawicy;
astma oskrzelowa;
niedodma płuc (zapadnięcie się tkanki płucnej, w tym przypadku spowodowane zablokowaniem oskrzeli przez powstały czop śluzowy);
zapalenie ucha (zapalenie ucha);
zapalenie zatok (zapalenie zatok przynosowych);
zapalenie zatok (zapalenie zatoki szczękowej);
zapobieganie powikłaniom ze strony układu oddechowego w okresie przed- i pooperacyjnym;
przygotowanie do instrumentalnego badania dróg oddechowych (tracheo- i bronchoskopia).
Acetylocysteina w składzie leku zapewnia całą listę dodatkowych możliwości stosowania. Dlatego jest przepisywany w przypadku zatrucia paracetamolem (acetaminofenem). Można go również stosować w profilaktyce i leczeniu nefropatii, która powstaje na skutek podania środka kontrastowego podczas badania rentgenowskiego nerek i jest powikłana zapaleniem nerek. W niektórych krajach jest przepisywany jako środek zapobiegający i leczący choroby bakteryjne powodujące uszkodzenie wątroby, takie jak leptospiroza.
Głównym przeciwwskazaniem do stosowania Fluimucilu jest uczulenie na którykolwiek składnik leku.Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy w ostrym okresie. Należy zachować ostrożność przepisując fluimucil pacjentom z chorobami wątroby, nerek i nadnerczy. Obecność krwotoku płucnego lub krwioplucia u pacjenta jest również względnym przeciwwskazaniem do stosowania Fluimucilu.
Stosowanie Fluimucilu w czasie ciąży jest możliwe, jednak ze względu na fakt, że acetylocysteina i tiamfenikol łatwo przenikają przez barierę łożyskową (ryc. 14), przy przepisywaniu leku należy dokładnie rozważyć wszystkie za i przeciw. Fluimucil przenika również do mleka matki, dlatego lepiej unikać stosowania leku w okresie laktacji. Jeżeli konieczne jest zastosowanie Fluimucilu, w trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią.
Ryż. 14. Schemat bariery krew-łożysko. Składniki Fluimucilu łatwo go pokonują, dlatego kobiety w ciąży powinny przepisywać go ostrożnie.
Fluimucil produkowany jest w postaci liofilizatu (suszony proszek) do sporządzania roztworów do wstrzykiwań i inhalacji. Jedna butelka zawiera jedną ampułkę rozpuszczalnika zawierającą 4 ml wody do wstrzykiwań. Na ryc. Fig. 15 przedstawia domięśniowe podawanie leku.
Ryż. 15. Domięśniowe podanie leku.
Roztwór można stosować miejscowo do wlewu dooskrzelowego, płukania nosa i zatok przynosowych, wkraplania do nosa lub uszu oraz przemywania ran. Na przykład za pomocą inhalatorów (ryc. 16).
Interakcja Fluimucilu z innymi substancjami leczniczymi
Antybiotyku Fluimucil IT nie należy łączyć z lekami przeciwkaszlowymi (leki mukolityczne i przeciwkaszlowe mają dwa diametralnie różne cele). Acetylocysteina wchodząca w skład leku zmniejsza toksyczność paracetamolu. Fluimucil należy stosować ostrożnie w połączeniu z antybiotykami, zwłaszcza tetracyklinami, gdyż zmniejsza to ich działanie. Przyjmowanie antybiotyków i Fluimucilu należy rozdzielić w czasie. Lek może również nasilać działanie rozszerzające naczynia nitrogliceryny.
