Fluimucil antibiotikas IT yra kombinuotas vaistas, turintis mukolitinį (gleives skystinantį) ir antibakterinį poveikį.
Ryžiai. 1. Fluimucil antibiotikas IT.
Antibiotiko Fluimucil veikimo principas
Pagrindinės Fluimucil veikliosios medžiagos yra N-acetilcisteinas ir tiamfenikolis. Acetilcisteinas (2 pav.) yra aminorūgšties cisteino darinys, kurio amino grupėje (-NH2) vienas vandenilio atomas yra pakeistas acetilo grupe (-CO-CH3).
Ryžiai. 2. Acetilcisteino cheminė formulė. Acetilo grupė yra prijungta prie cisteino azoto atomo.
Pirmasis aptiktas gydomasis šio junginio poveikis buvo skreplių suskystinimas – vadinamasis mukolitinis poveikis, kurio mechanizmas yra toks. Kosint išsiskiriantys skrepliai yra mukopolisacharidas.Šis junginys susideda iš daugybės paprastų angliavandenių (cukrų) darinių, sujungtų kartu, prie kurių yra prijungta rūgštis arba amino grupė – atitinkamai urono rūgštys ir amino cukrūs.
Jas nuosekliai jungia vadinamieji glikozidiniai ryšiai; tam tikromis sąlygomis tarp sieros atomų gali susidaryti ir kryžminiai ryšiai – disulfidiniai. Dėl tokių disulfidinių jungčių skrepliai sutirštėja, o jie gana tvirtai nusėda ant vidinio bronchų paviršiaus. Acetilcisteinas dovanoja vandenilio atomą, prijungtą prie sieros, kad nutrauktų skreplių disulfidinę jungtį (3 pav.).
Ryžiai. 3. Skreplių praskiedimo mechanizmas.
Šiuo atveju dvi acetilcisteino molekulės, kurių kiekviena dovanoja vandenilio atomą, pačios sudaro disulfidinį tiltelį tarp savęs (4 pav.).
Ryžiai. 4. Disulfidinis tiltelis tarp dviejų glutationo molekulių.
Tuo pačiu principu grindžiamas acetilcisteino antioksidacinis poveikis. Specialių fermentų pagalba audiniuose acetilcisteinas paverčiamas aminorūgštimi cisteinu. Cisteinas yra pagrindinis glutationo komponentas. Glutationas kartu su fermentais glutationo peroksidaze ir glutationo reduktaze sudaro pagrindinę antioksidantų sistemą, kuri apsaugo didžiąją daugumą kūno ląstelių nuo laisvųjų radikalų ir reaktyviųjų deguonies rūšių daromos žalos.
Visi šie mechanizmai lemia šias acetilcisteino savybes:
Mukolitinis (skreplių retinimas);
citoprotekcinis (saugo ląsteles nuo pažeidimų);
Priešuždegiminis (oksidacija laisvaisiais radikalais yra vienas iš procesų, vykstančių uždegimo metu);
Detoksikacija (tam tikrų medžiagų neutralizavimas);
Tiamfenikolis (pav.5) yra amfinekolių grupės junginys, plataus veikimo spektro antibiotikas, sutrikdantis baltymų sintezę bakterijų ląstelėse ir turintis bakteriostatinį poveikį.
Ryžiai. 5. Tiamfenikolio struktūra.
Tokie mikroorganizmai kaip streptokokai (įskaitant S. pneumoniae 6 pav.), stafilokokai, Neisseria, Haemophilus influenzae (7 pav.), Klebsiella, Escherichia coli, Shigella, Brucella (8 pav.), Bordetella (9 pav.), Salmonella (Pav. 10), kai kurios anaerobinės bakterijos. Derinys su N-acetilcisteinu apsaugo nuo priešlaikinio antibiotiko sunaikinimo ir pailgina jo veikimą.
Ryžiai. 8. Brucella yra bakterija, sukelianti bruceliozę. Sergant šia liga dažnai pažeidžiamos kepenys, todėl labai patartina vartoti tiamfenikolio ir acetilcisteino derinį.
Fluimucil naudojamas injekcinių ir inhaliacinių tirpalų pavidalu. Patekęs tiesiai į kraują, beveik visa Fluimucil dozė pasiekia audinius. Įkvėpimas leidžia iš karto sukurti didelę vaisto dozę kvėpavimo takuose. Acetilcisteinas daugiausia pasiskirsto inkstų, kepenų, plaučių ir bronchų sekrete. Tiamfenikolis kaupiasi plaučių audinyje.
Vaisto komponentai lengvai prasiskverbia pro smegenų barjerą ir taip pat praeina per placentą. Didžiausia acetilcisteino koncentracija kraujyje stebima praėjus 1-3 valandoms po vartojimo, tiamfenikolio - po 15 minučių. Pusė suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu ir išmatomis praėjus valandai po vartojimo.Žmonių, sergančių kepenų ligomis, eliminacijos laikas žymiai pailgėja – beveik 8 kartus.
Šalutinis Fluimucil poveikis retai pasireiškia žmonėms, kurių kepenys, inkstai ir imuninė sistema yra sveiki. Galimos alerginės reakcijos, pasireiškiančios bėrimu, dilgėline, odos niežėjimu, ypač naudojant injekcijos formą. Naudojant Fluimucil inhaliacijai, gali išsivystyti stomatitas (burnos gleivinės uždegimas), rinitas (nosies gleivinės uždegimas), refleksinis kosulys (kartais užsitęsęs dėl vietinio kvėpavimo takų dirginimo).
Rečiausias šalutinis poveikis yra kraujavimas iš nosies ar ausų, spengimas ausyse, bronchų spazmas, staigus kraujospūdžio sumažėjimas, kraujavimas ir blogas kraujo krešėjimas. Ilgai vartojant, gali padidėti slėgis plaučių kraujotakoje, o tai gali sukelti stazinį plaučių nepakankamumą. Tiamfenikolis, be minėtų reiškinių, gali sukelti kraujo pokyčius – trombopeniją, leukopeniją, anemiją, dėl to ilgo kurso metu būtina stebėti kraujo būklę, reguliariai atliekant bendrą klinikinę analizę. .
plaučių emfizema (liga, kai plaučių alveolės praranda elastingumą ir plečiasi, jose lengvai kaupiasi gleivės – 13 pav.);
intersticinės plaučių ligos (pvz., silikozė, netipinė pneumonija);
laringotracheitas;
bronchų astma;
plaučių atelektazė (plaučių audinio kolapsas, šiuo atveju sukeltas bronchų užsikimšimo dėl susidariusio gleivių kamščio);
otitas (ausų uždegimas);
sinusitas (paranasalinių sinusų uždegimas);
sinusitas (žandikaulio sinuso uždegimas);
kvėpavimo sistemos komplikacijų prevencija prieš ir pooperaciniu laikotarpiu;
pasiruošimas kvėpavimo takų instrumentiniam tyrimui (tracheo- ir bronchoskopija).
Acetilcisteinas, esantis vaisto sudėtyje, suteikia visą sąrašą papildomų naudojimo galimybių. Taigi, jis skiriamas apsinuodijus paracetamoliu (acetaminofenu). Jis taip pat gali būti naudojamas nefropatijos profilaktikai ir gydymui, kuri atsiranda dėl kontrastinės medžiagos skyrimo rentgeno inkstų tyrimo metu ir komplikuojasi inkstų uždegimu. Kai kuriose šalyse jis skiriamas kaip priemonė užkirsti kelią ir gydyti bakterines ligas, sukeliančias kepenų pažeidimą, pavyzdžiui, leptospirozę.
Pagrindinė Fluimucil vartojimo kontraindikacija yra alergija bet kuriam vaisto komponentui.Absoliuti kontraindikacija yra skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminiu laikotarpiu. Pacientams, sergantiems kepenų, inkstų ir antinksčių ligomis, fluimucil reikia skirti atsargiai. Kraujavimas iš plaučių arba hemoptizė pacientui taip pat yra santykinė kontraindikacija vartoti Fluimucil.
Fluimucil vartojimas nėštumo metu yra įmanomas, tačiau dėl to, kad acetilcisteinas ir tiamfenikolis lengvai prasiskverbia pro placentos barjerą (14 pav.), skiriant vaistą reikia atidžiai pasverti visus privalumus ir trūkumus. Fluimucilas taip pat patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu vaisto vartoti geriau vengti. Jei būtina vartoti Fluimucil, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.
Ryžiai. 14. Kraujo-placentos barjero schema. Fluimucil komponentai jį lengvai įveikia, todėl nėščios moterys turėtų jį skirti atsargiai.
Fluimucil gaminamas liofilizato (sausų miltelių) pavidalu, skirtas injekciniams ir inhaliaciniams tirpalams ruošti. Viename buteliuke yra viena ampulė tirpiklio, kurioje yra 4 ml injekcinio vandens. Fig. 15 parodytas vaisto įvedimas į raumenis.
Ryžiai. 15. Vaisto suleidimas į raumenis.
Tirpalas gali būti naudojamas lokaliai intrabronchinei infuzijai, nosies ir paranalinių sinusų skalavimui, lašinimui į nosį ar ausis, žaizdų plovimui. Pavyzdžiui, naudojant inhaliatorius (16 pav.).
Fluimucil sąveika su kitomis vaistinėmis medžiagomis
Antibiotiko Fluimucil IT negalima vartoti kartu su vaistais nuo kosulio (mukolitikai ir vaistai nuo kosulio turi du diametraliai priešingus tikslus). Acetilcisteinas, kuris yra vaisto dalis, sumažina paracetamolio toksiškumą. Fluimucil reikia atsargiai vartoti kartu su antibiotikais, ypač tetraciklinais, nes mažina jų aktyvumą. Antibiotikų ir Fluimucil vartojimą reikia skirti laiku. Vaistas taip pat gali sustiprinti vazodilatacinį nitroglicerino poveikį.
