Fluimucil אנטיביוטיקה IT היא תרופה משולבת בעלת אפקט מוקוליטי (דילול ריר) ואנטי בקטריאלי.
אורז. 1. Fluimucil אנטיביוטיקה IT.
עקרון הפעולה של האנטיביוטיקה Fluimucil
המרכיבים הפעילים העיקריים של Fluimucil הם N-אצטילציסטאין ותיאמפניקול. אצטילציסטאין (איור 2) הוא נגזרת של חומצת האמינו ציסטאין, בקבוצת האמינו (-NH2) שבה אטום מימן אחד מוחלף בקבוצת אצטיל (-CO-CH3).
אורז. 2. נוסחה כימית של אצטילציסטאין. קבוצת אצטיל מחוברת לאטום חנקן ציסטאין.
ההשפעה הטיפולית הראשונה שהתגלתה של תרכובת זו הייתה הנזלת כיח - מה שנקרא האפקט המוקוליטי, המנגנון שלו הוא כדלקמן. הליחה הנוצרת בעת שיעול היא מוקופוליסכריד.תרכובת זו מורכבת מנגזרות רבות של פחמימות פשוטות (סוכרים) המחוברות זו לזו, אליהן מחוברת חומצה או קבוצת אמינו - בהתאמה, חומצות אורוניות וסוכרי אמינו.
הם מחוברים ברצף על ידי קשרים גליקוזידיים כביכול; בתנאים מסוימים, קישורים צולבים - דיסולפידים - יכולים להיווצר גם בין אטומי גופרית. קשרי דיסולפיד כאלה הופכים את הליחה לעבה, והוא מתיישב די בחוזקה על פני השטח הפנימיים של הסמפונות. אצטילציסטאין תורם את אטום המימן שלו המחובר לגופרית כדי לשבור את הקשר הדיסולפידי של כיח (איור 3).
אורז. 3. מנגנון של דילול כיח.
במקרה זה, שתי מולקולות של אצטילציסטאין, שכל אחת תורמת אטום מימן, יוצרות ביניהן גשר דיסולפיד (איור 4).
אורז. 4. גשר דיסולפיד בין שתי מולקולות גלוטתיון.
אותו עיקרון עומד בבסיס ההשפעה נוגדת החמצון של אצטילציסטאין. בעזרת אנזימים מיוחדים ברקמות, אצטילציסטאין הופך לחומצת האמינו ציסטאין. ציסטאין הוא המרכיב העיקרי בגלוטתיון. גלוטתיון, יחד עם האנזימים גלוטתיון פרוקסידאז וגלוטתיון רדוקטאז, מהווים את המערכת נוגדת החמצון העיקרית המגנה על הרוב המוחלט של תאי הגוף מפני נזקים של רדיקלים חופשיים ומיני חמצן תגובתיים.
כל המנגנונים הללו קובעים את התכונות הבאות של אצטילציסטאין:
מוקוליטי (דילול כיח);
Cytoprotective (הגנה על תאים מפני נזק);
אנטי דלקתי (חמצון על ידי רדיקלים חופשיים הוא אחד התהליכים המתרחשים בזמן דלקת);
ניקוי רעלים (נטרול של חומרים מסוימים);
נוירופרוטקטיבי (מקל על תהליכי עירור במוח).
תיאמפניקול (איור.5) היא תרכובת מקבוצת אמפינקול, אנטיביוטיקה רחבת טווח המשבשת את סינתזת החלבון בתאי חיידקים ובעלת אפקט בקטריוסטטי.
אורז. 5. המבנה של תיאמפניקול.
מיקרואורגניזמים כגון סטרפטוקוקוס (כולל S. pneumoniae איור 6), staphylococci, Neisseria, Haemophilus influenzae (איור 7), Klebsiella, Escherichia coli, Shigella, Brucella (איור 8), Bordetella (איור 9), סלמונלה (איור). 10), כמה חיידקים אנאירוביים. השילוב עם N-אצטילציסטאין מונע הרס מוקדם של האנטיביוטיקה ומאריך את פעולתה.
Fluimucil משמש בצורה של תמיסות להזרקה ושאיפה. כאשר הוא נכנס ישירות לדם, כמעט כל המינון של Fluimucil מגיע לרקמות. שאיפה מאפשרת ליצור מיד מינון גבוה של התרופה בדרכי הנשימה. אצטילציסטאין מופץ בעיקר ברקמת הכליות, הכבד, הריאות והפרשות הסימפונות. תיאמפניקול מצטבר ברקמת הריאה.
מרכיבי התרופה חודרים בקלות את מחסום המוח ועוברים גם דרך השליה. הריכוז המרבי של אצטילציסטאין בדם נצפה 1-3 שעות לאחר מתן, תיאמפניקול - לאחר 15 דקות. מחצית מהמנה הניתנת מופרשת בשתן ובצואה שעה לאחר המתן.זמן החיסול גדל באופן משמעותי אצל אנשים עם מחלת כבד - כמעט פי 8.
תופעות לוואי של Fluimucil מתרחשות לעתים רחוקות אצל אנשים עם כבד, כליות ומערכת חיסונית בריאים. קיימת אפשרות לתגובות אלרגיות בצורה של פריחות, כוורות, גירוד בעור, במיוחד בעת שימוש בצורת ההזרקה. בעת שימוש ב- Fluimucil לאינהלציה עלולים להתפתח סטומטיטיס (דלקת ברירית הפה), נזלת (דלקת ברירית האף) ושיעול רפלקס (לעיתים ממושך עקב גירוי מקומי של דרכי הנשימה).
תופעות הלוואי הנדירות ביותר הן דימום מהאף או מהאוזניים, צלצולים באוזניים, ברונכוספזם, ירידה פתאומית בלחץ הדם, דימום וקרישת דם לקויה. בשימוש ארוך טווח, ניתן להגביר את הלחץ במחזור הדם הריאתי, מה שמוביל לאי ספיקת ריאות. תיאמפניקול, בנוסף לתופעות לעיל, עלול לגרום לשינויים בדם - תרומבופניה, לויקופניה, אנמיה, וכתוצאה מכך, במהלך קורס ארוך, יש צורך לעקוב אחר מצב הדם על ידי ביצוע ניתוח קליני כללי. .
אמפיזמה ריאתית (מחלה שבה המכתשיות של הריאות מאבדות מגמישותן ומתרחבות, וליחה מצטברת בהן בקלות - איור 13);
מחלות ריאה אינטרסטיציאליות (לדוגמה, סיליקוזיס, דלקת ריאות לא טיפוסית);
laryngotracheitis;
אסטמה של הסימפונות;
אטלקטזיס ריאתי (קריסת רקמת ריאה, במקרה זה נגרמת מחסימה של הסמפונות על ידי פקק הריר שנוצר);
דלקת אוזניים (דלקת אוזניים);
סינוסיטיס (דלקת של הסינוסים הפרנאסאליים);
סינוסיטיס (דלקת של הסינוס המקסילרי);
מניעת סיבוכים ממערכת הנשימה בתקופה שלפני ואחרי הניתוח;
הכנה לבדיקה אינסטרומנטלית של דרכי הנשימה (טרכאו וברונכוסקופיה).
אצטילציסטאין בהרכב התרופה מספק רשימה שלמה של אפשרויות נוספות לשימוש. אז, זה נקבע עבור הרעלת אקמול (פרצטמול). זה יכול לשמש גם למניעה וטיפול בנפרופתיה, המופיעה כתוצאה ממתן חומר ניגוד במהלך בדיקת רנטגן של הכליות, ומסובכת על ידי דלקת בכליות. במדינות מסוימות, הוא נקבע כאמצעי למניעה וטיפול במחלות חיידקיות הגורמות לנזק לכבד, כגון לפטוספירוזיס.
התווית הנגד העיקרית לשימוש ב- Fluimucil היא אלרגיה לכל מרכיב של התרופה.התווית נגד מוחלטת היא כיב פפטי של הקיבה והתריסריון בתקופה החריפה. יש לנקוט זהירות בעת מתן מרשם ל-fluimucil לחולים עם מחלות כבד, כליות ובלוטות יותרת הכליה. נוכחות של דימום ריאתי או hemoptysis במטופל היא גם התווית נגד יחסית לשימוש ב- Fluimucil.
השימוש ב- Fluimucil במהלך ההריון אפשרי, עם זאת, בשל העובדה שאצטילציסטאין ותיאמפניקול עוברים בקלות את מחסום השליה (איור 14), עליך לשקול בזהירות את כל היתרונות והחסרונות בעת רישום התרופה. Fluimucil עובר גם לחלב אם, ולכן עדיף להימנע משימוש בתרופה בזמן ההנקה. אם יש צורך להשתמש ב- Fluimucil, יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.
אורז. 14. סכימה של מחסום דם-שליה. המרכיבים של Fluimucil מתגברים עליו בקלות, ולכן נשים בהריון צריכות לרשום זאת בזהירות.
Fluimucil מיוצר בצורה של lyophilisate (אבקה מיובשת) להכנת תמיסות הזרקה ושאיפה. בקבוק אחד מכיל אמפולה אחת של ממס המכילה 4 מ"ל מים להזרקה. באיור. 15 מציג מתן תוך שרירי של התרופה.
אורז. 15. מתן תוך שרירי של התרופה.
התמיסה ניתנת לשימוש מקומי לעירוי תוך-סימפונות, שטיפת האף והסינוסים הפרה-אנזאליים, הזלפה לאף או לאוזניים ושטיפת פצעים. לדוגמה, שימוש במשאפים (איור 16).
אין להשתמש באנטיביוטיקה של Fluimucil IT עם תרופות נוגדות שיעול (לתרופות מוקוליטיות ותרופות נגד שיעול יש שתי מטרות מנוגדות זה לזה). אצטילציסטאין, שהוא חלק מהתרופה, מפחית את הרעילות של אקמול. יש להשתמש ב- Fluimucil בזהירות בשילוב עם אנטיביוטיקה, במיוחד טטרציקלינים, מכיוון שהוא מפחית את פעילותם. נטילת אנטיביוטיקה ו- Fluimucil צריכה להיות מופרדת בזמן. התרופה עשויה גם לשפר את ההשפעה הרחבת כלי הדם של ניטרוגליצרין.